Таблетки “Нелфинавир ” — особенности применения препарата

Нелфинавир – средство для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов. Препарат включают в первую линию антиретровирусной терапии (АРТ) из-за низкой способности к перекрестной резистентности, хорошей переносимости, минимальных побочных явлений. Выпускается под разными коммерческими названиями, например Нелвир и Вирасепт.

Форма выпуска и состав

Нелфинавир выпускают во флаконах из полиэтилена в виде продолговатых таблеток с синими вкраплениями, покрытых оболочкой, по 270 и 300 шт., и порошка для приема внутрь. В одной картонной коробке 1 флакон. Дозировка таблеток – 250 мг, порошка – 50 мг.

Основное действующее вещество – нелфинавира мезилат – синтетическое вещество из группы ингибиторов ретровирусной аспартатной протеазы (фермент, обеспечивающий жизненный цикл вируса иммунодефицита).

Вспомогательные компоненты в составе таблеток:

магния стеарат – стабилизатор;
кальция силикат – наполнитель;
кросповидон – пролонгатор;
гипромеллоза – эмульгатор;
триацетин – пластификатор;
индигокармин – пищевой краситель.

Вспомогательные компоненты в составе порошка:

МКЦ – структурообразователь;
гиромеллоза – эмульгатор;
калия фосфат – буферный агент;
мальтодекстрин – наполнитель;
кросповидон – пролонгатор;
аспартам – подсластитель;
сахароза – консервант;
ароматизатор.

Фармакологические свойства

Нелфинавир избирательно блокирует продуцирование ферментов, необходимых для жизнедеятельности и репликации ВИЧ. Путем химической реакции связывается с незрелыми вирусными элементами, вызывает дефекты микроорганизма. В результате патогенные клетки теряют способность к заражению.

Препарат активен относительно многочисленных штаммов вируса (ВИЧ-1, ВИЧ-2). Действие Нелфинавира:

подавляет репликацию вируса иммунодефицита;
нормализует динамику иммунологических показателей;
улучшает клинический статус пациента;
уменьшает скорость прогрессирования ВИЧ;
продлевает ремиссию оппортунистических заболеваний – заражение организма условно-патогенной микрофлорой (бактерии, вирусы, грибы), которая у здорового человека не приводит к болезни;
снижает статистику летальных исходов.

Нелфинавир не уничтожает вирус, не устраняет его репликацию полностью. Поэтому необходимо принимать препарат в составе АРТ пожизненно.

Активное вещество быстро всасывается в ЖКТ, одновременный прием пищи способствует увеличению концентрации лекарства в сыворотке. Выводится кишечником, незначительное количество почками (до 2%).

Показания к применению

Нелфинавир назначают людям с ВИЧ- 1 инфекцией в составе комбинированной терапии вместе с другими препаратами группы нуклеозидов – антиретровирусных средств, блокирующих ферменты ВИЧ, гепатитов B, C.

Противопоказания

Основные противопоказания к назначению:

высокая чувствительность к нелфинавиру, индивидуальная непереносимость отдельных компонентов;
опасные анафилактические состояния в анамнезе;
одновременный прием с антигистаминными, снотворными, препаратами для остановки маточного кровотечения.

Способ применения и дозировка

ВИЧ имеет высокую генетическую изменчивость. Это быстро приводит к формированию резистентности. Поэтому составление терапевтических схем на длительный период оказывается неэффективным.

В связи с этим Нелфинавир включают в стартовую схему высокоактивной АРТ, чтобы максимально долго сохранить результативность лечения и снизить процент проявления серьезных побочных явлений.

Стандартная схема приема:

Клинический случай	Дозировка
Взрослые	по 3 таб. 3 р. в день по 2,5 таб. 2 р. в день
Дети от 3 до 18 лет	по 3 таб. 3 р. в день по 2,5 таб. 2 р. в день
Дети от 2 до 13 лет	по 25-30 мг/кг порошка 3 р. в день

Перед приемом порошок смешивают с водой, детским питанием, молоком. Нежелательно разбавлять лекарство в кислых морсах, соках. Хранить приготовленный препарат можно не дольше 6 ч.

Побочные действия

Побочные эффекты Нелфинавира слабо выражены. Наиболее частый симптом, который отмечали принимавшие его люди, – диарея.

Возможные негативные явления:

ЖКТ – тошнота, вздутие живота, рвота;
кожа – сыпь, дерматит;
дыхательная система – спазм бронхов;
сосуды – спонтанные кровотечения у людей с нарушением свертываемости крови;
эндокринная система – нарушение обмена липопротеидов (сложные белки);
лабораторные показатели – снижение лейкоцитов, повышение ферментов печени, холестерина;
общие реакции – отеки, лихорадка, перераспределение жира по телу (накопление в зоне молочных желез, шеи со стороны спины – «буйволинный горб»).

Передозировка

Систематизированных данных о частоте случаев передозировки и ее последствиях нет. При приеме большой дозы показано промывание желудка зондом, вызов искусственной рвоты.

Человеку дают активированный уголь или любой другой сорбент. Специфического противоядия нет. В зависимости от состояния проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

При наличии в анамнезе гемофилии нередко наблюдаются спонтанные подкожные гематомы, кровотечения, скопление крови в суставных сумках.

В этих случаях назначают фактор свертывания крови VIII – глобулин, белок β (компонент плазмы, отсутствующий у людей, страдающих гемофилией). Временно приостанавливают АРТ, а после стабилизации состояния возобновляют прием Нелфинавир.

Редко на фоне лечения возрастает уровень глюкозы в крови, развивается сахарный диабет или обостряется уже имеющийся. Параллельно проявляется кетоацидоз (закисление крови). Такие побочные эффекты характерны для людей с хроническими внутренними болезнями.

Применение

При беременности и лактации

Беременность и период кормления грудью не являются абсолютным противопоказанием к назначению препарата. Нелфинавир прописывают женщинам по строгим показаниям. Матерям следует отказаться от естественного вскармливания и перевести младенца на искусственные смеси.

В детском возрасте

Нелфинавир назначают детям с 2 лет в составе антиретровирусной терапии с учетом стадии патологии, количества CD4-лимфоцитов, уровня вирусной нагрузки крови.

Препарат прописывают детям, у которых до начала АРТ были выявлены такие стояния средней и тяжелой формы (ВИЧ-ассоциированные симптомы):

увеличение печени, селезенки;
анемия;
увеличение лимфатических узлов в нескольких зонах;
органические поражения миокарда, почек, тонкого кишечника;
немотивированная лихорадка более 1 месяца;
бактериальные, грибковые инфекции;
вирус Эпштейна-Барра, герпес, цитомегаловирус;
туберкулез, грибковая пневмония;
задержка физического, психомоторного развития;
дефицит массы тела.

У большинства детей лекарственная резистентность к противовирусным средствам отсутствует. Нелфинавир – один из немногих препаратов, привыкание к которому происходит очень медленно.

Параллельно лекарство подавляет активность фермента цитохрома P450 печени в детском организме. Это повышает уровень липопротеинов высокой плотности в сыворотке, что способствует подавлению репликации ВИЧ.

Во время лечения Нелфавиром у детей остаются в норме показатели биохимического анализа крови, незначительно отклоняются цифры липидного обмена. Эти данные дают основания утверждать, что препарат безопасен и эффективен для детей разных возрастных групп.

В пожилом возрасте

Корректировка схемы лечения не требуется, но препарат назначают с осторожностью.

При нарушении функции почек

В мочу экскретируется не более 1-2% действующего вещества. Дисфункция почек не способствует накоплению препарата в плазме. Поэтому при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозировку.

При нарушении функции печени

Биотрансформация и выведение лекарства осуществляется печенью. Рекомендуют с осторожностью назначать Нелфинавир людям с печеночной недостаточностью.

Аналоги

Список аналогов Нелфинавир:

Вирасепт (РФ, Украина, Швейцария, Испания);
Нелфин-250 (Индия);
Нелвир (Индия);
Бараклюд (Франция).

Сроки и условия хранения

Препарат хранят при комнатной температуре не выше 30°C. Срок годности для таблеток 3 года, порошка − 2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту доктора.

Цена в аптеке

В зависимости от производителя и лекарственной формы цена Нелфинавир от 9 300 до 49 000 руб.

Нелфинавир – средство, улучшающее уровень жизни ВИЧ-инфицированных людей. Его основное преимущество по сравнению с другими препаратами АТР – медленное привыкание.

Если вам назначали этот препарат, расскажите в комментариях о его эффективности.

Предлагаем посмотреть видеоролик об АРТ «Лечение ВИЧ-инфекции — Я начинаю антиретровирусную терапию»:

Еще об одно препарате антиретровирусной терапии Калетра можно почитать у нас на сайте по ссылке.

Источники:

https://cyberleninka.ru/article/n/primenenie-virasepta-nelfinavira-v-kombinirovannoy-antiretrovirusnoy-terapii-u-detey-bolnyh-vich-infektsiey-i-spid/viewer
https://journal.niidi.ru/jofin/article/view/419/406
https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2565.htm
https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1362
https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_7294.htm
https://tabletki.ua/atc/J05AE04/
https://www.vidal.ru/drugs/viracept__5425
https://ru.wikipedia.org/wiki/Нельфинавир