Капсулы “Индинавир” — все, что необходимо знать о препарате

Индинавир – препарат антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-положительных людей возрастом с 4 лет. Препарат хорошо переносится организмом. При правильно рассчитанной дозе оказывает минимальное побочное действие в виде расстройства пищеварения, снижения физической активности.

Форма выпуска и состав

Индинавир – непатентованное название лекарственного вещества. Российская биофармацевтическая компания ООО «НАНОЛЕК» выпускает препарат «Индинавир» (капсулы 400 мг – 90 шт.).

В большинстве аптеках лекарство продается под торговой маркой «Криксиван», производитель – Нидерланды/США. Антиретровирусное средство выпускается в полупрозрачных белых капсулах (200 и 400 мг), с надписью на корпусе «CRIXIVAN™ 200 mg» или «CRIXIVAN™ 400 mg». Капсулы расфасованы во флаконы из твердого белого пластика по 180, 270, 360 шт., с крышкой, защищающей от вскрытия детьми.

Индинавир – действующее вещество, гранулированный гигроскопичный порошок, хорошо растворимый в спирте и воде.

Вспомогательные компоненты:

стеарат магния – стабилизатор;
лактоза – порошок для прессования;
натрия лаурилсульфат – соединение, улучшающее водопроницаемость и растворимость;
диоксид кремния − гигроскопическая субстанция для предотвращения проникновения влаги;
желатин – формирователь корпуса и крышечки капсулы;
диоксид титана – пищевой краситель;
синие, зеленые чернила.

Фармакологические свойства

Индинавир – противовирусное средство, замедляет и блокирует продуцирование протеолитических клеточных ферментов, необходимых для жизнедеятельности, репликации вирусов иммунодефицита. В результате его действия приостанавливается формирование активных вирусных частиц.

Эффекты применения лекарства:

снижение вирусной нагрузки – уменьшение количества вируса в крови, облегчение течения тяжести заболевания;
повышение вирусологических, иммунологических, клинических показателей;
эффективность комплексной АРТ терапии;
улучшение результативности лечения людей с устойчивой резистентностью к другим ретровирусным препаратам;
возможность расширения схем назначения;
сведение к минимуму возникновения опасных побочных явлений;
улучшение статистики заболеваемости, ассоциированной ВИЧ-инфекцией, смертности.

Показания к применению

Лечение взрослых и детей с 4 лет с иммунодефицитом, вызванным ВИЧ-1, в составе комплексной АРТ-терапии или как монопрепарат.

Противопоказания

Индинавир противопоказан при высокой чувствительности к активному веществу, индивидуальной непереносимости отдельных компонентов, детям до 4 лет.

Препарат не назначают при таких тяжелых хронических заболеваниях, как недостаточность печени в стадии декомпенсации, врожденное нарушение переваривания пищи и транспортировки полезных веществ в организме.

Схема лечения Индинавир + Ритонавир противопоказана при одновременном приеме с отдельными препаратами таких фармакологических групп:

антигистаминные;
гастропрокинетические;
снотворные;
антипсихотические;
противосудорожные;
транквилизаторы;
гиполипидемические;
противотуберкулезные;
фузидовая кислота (антибиотик);
наркотические обезболивающие;
НПВС;
антиаритмические, антагонисты кальция;
адреноблокаторы при гиперплазии простаты;
средства, назначаемые при маточных кровотечениях.

Способ применения и дозировка

Стандартная разовая доза с 18 лет – 800 мг (2 капсулы по 400 мг). Капсулы пьют 3 р. в сутки, каждые 8 ч. Максимальная суточная доза − 2,4 г. Комбинированная схема лечения: Индинавир (400 мг) + Ритонавир (100 мг) одновременно 2 р. в сутки через равный временной промежуток, независимо от еды.

Для детей дозировку назначают с учетом площади поверхности тела. В среднем разовая доза равна 500 мг/кв. м. Капсулы принимают 3 р. в сутки, через каждые 8 ч.

Рекомендуемая дозировка Индинавир для детей:

Площадь тела ребенка в кв. м	Доза вещества в мг
0,75	400
1,25	600
1,50	800

Побочные действия

Возможные негативные явления на фоне приема Индинавир:

Органы и системы	Частые побочные эффекты	Редкие побочные эффекты
ЖКТ	Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, нарушение стула, скопление газов в кишечнике), пересыхание слизистой рта, заброс содержимого желудка в пищевод	Воспаление поджелудочной железы, печени
ЦНС, психика	Головокружение, мигрени, бессонница, повышение порогов чувствительности, покалывания под кожей	Нарушение вкусовых рецепторов, снижение остроты зрения
Кровь и лимфа	−	Спонтанные кровотечения у людей с нарушением свертываемости крови, снижение тромбоцитов, эритроцитов, гемолитическая анемия
Кожа	Сыпь, зуд, шелушение эпидермиса	Выпадение волос, вросший ноготь, инфекция тканей вокруг ногтя, крапивница, симметричные красные пятна по телу в виде мишеней
Эндокринная система	−	Повышение глюкозы в крови, сахарный диабет, устойчивость к инсулину, нарушение обмена веществ на разных уровнях (тканевой, клеточный)
Мочеполовая система	Расстройства мочеиспускания разного характера, камни в почках, мочевом пузыре, у детей дошкольного возраста – пиелонефрит, отложение в почках кристаллов индинавира	−
Кости и мышцы	Умеренная мышечная боль	Воспаление скелетной мускулатуры с интенсивными болями, крайняя дистрофия мышечных волокон, некроз костей
Общие реакции	Быстрая утомляемость, хроническая усталость	Перераспределение жировой ткани («буйволиный горб»)

Передозировка

В терапевтической практике диагностировались случаи передозировки индинавиром. Клинические симптомы – усиление побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, мочевыводящих путей.

В такой ситуации временно приостанавливают прием АРТ-препаратов, проводят симптоматическое лечение. Для профилактики отложения камней в почках и выведения конкрементов из мочеточников, мочевого пузыря показано обильное щелочное питье.

Особые указания

У детей на фоне приема Индинавира нередко поражаются почечные канальцы, формируются камни. Состояние сопровождается острой или хронической недостаточностью почек, носит обратимый характер.

Для мочекаменной болезни характерны резкие боли в пояснице и примеси крови в урине (в том числе и скрытой, которая обнаруживается только при лабораторном исследовании). В зависимости от степени тяжести лечение приостанавливают на 2-3 дня или полностью прекращают.

Поэтому на протяжении всей АРТ-терапии детям регулярно делают анализ мочи. Взрослым во избежание мочекаменной болезни рекомендуют ежедневно выпивать не менее 1,5 л воды.

У людей, принимавших АРТ, фиксировались случаи тяжелой анемии. Если признаки патологии подтверждаются диагностикой, вопрос об отмене препарата решается в индивидуальном порядке, после оценки и прогноза состояния.

Ингибиторы протеолитических ферментов, в том числе Индинавир, при длительном применении способны вызывать первичный сахарный диабет. Тогда назначают инсулин и сахароснижающие таблетки. В тяжелых ситуациях развивается стойкое нарушение углеводного обмена – диабетический кетоацидоз.

Неконтролируемое прогрессирование состояния приводит к отеку головного мозга, коме, летальному исходу. Опасные состояния диагностируются крайне редко. В большинстве случаев повышение глюкозы не требует отмены препарата, реже лечение временно приостанавливают.

Применение

При беременности и лактации

Исключить прием антиретровирусных средств у ВИЧ положительных беременных нельзя, так как химиопрофилактика снижает риск передачи вируса иммунодефицита от матери к ребенку.

Вероятность заражения напрямую зависит от концентрации микроорганизма в крови женщины – вирусной нагрузки. Поэтому во время беременности и родов важно максимально снизить этот показатель и довести до неопределяемого уровня. В этих целях используют Индинавир в комплексе с другими препаратами аналогичного действия.

Сроки начала приема лекарства, включая 1 триместр беременности, подбирает врач с оптимальной эффективностью для лечения женщины, безопасности плода, профилактики новорожденного. При этом учитывается вирусная нагрузка и количество CD4-лимфоцитов.

Для предупреждения заражения новорожденных от ВИЧ-инфицированных матерей категорически запрещено прикладывать младенцев к груди с первого для жизни. Сразу после рождения ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Частота заражения детей ВИЧ через грудное молоко составляет 20-50%, преимущественно в первые 6 месяцев после родов. Поэтому беременные со статусом ВИЧ должны проходить консультации по вопросам грудного вскармливания, получать информацию о потенциальной опасности естественного питания. При необходимости предоставляют помощь психолога, социального работника.

Если женщина приняла решение кормить грудью, ей назначают Индинавир, а ребенку другие препараты для химиопрофлактики на весь срок кормления. Рекомендуют прикладывать ребенка к груди не дольше 1-2 месяца.

При увеличении периода кормления возрастает риск передачи вируса, а также существенно снижается эффективность АРТ терапии на фоне развития резистентности организма матери/ребенка.

В детском возрасте

У ВИЧ- инфицированных детей, в отличие от взрослых, активное вещество быстрее выводится, его концентрация в сыворотке через 8 ч ниже, чем у пациентов после 18 лет. АРТ Индинавиром назначают с 4 лет.

В пожилом возрасте

Пожилым людям после 65-70 лет капсулы прописывают с осторожностью, так как нет системных данных о безопасности лекарства в этой возрастной группе.

При нарушении функции почек

При почечной дисфункции суточное количество Индинавира снижают из-за замедления выведения действующего вещества из организма.

При нарушении функции печени

Людям с недостаточностью печени, органическими поражениями паренхимы дозировку уменьшают из-за продолжительности биотрансформации активного вещества и риска его аккумуляции.

У людей с ВИЧ есть сопутствующие заболевания, они параллельно с АРТ получают другое лечение, поэтому Индинавир может спровоцировать гепатит.

Аналоги

Препараты с действующим веществом индинавир:

Криксиван (Нидерланды/США);
Индинавир (РФ, ООО «НАНОЛЕК»);
Индиван (Индия).

Сроки и условия хранения

Капсулы хранят в плотно закрытом флаконе в сухом месте при комнатных вич(t° не выше 25°C). Нельзя допускать попадание влаги во флакон. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Цена в аптеке

В зависимости от производителя (Европа/Азия), цена на Индинавир (Криксиван) составляет 3 900-32 600 руб.

Если вы принимали Индинавир, расскажите в комментариях, считаете ли вы его эффективным лекарством. Сохранение статью в закладках, чтобы при необходимости вернуться к ней.

Видео инструкция к препарату:

Источники:

https://www.mskcc.org/ru/cancer-care/patient-education/indinavir-01
http://zdrav.spb.ru/media/filebrowser/применение_антиретровирусных_препаратов.pdf
https://cyberleninka.ru/article/n/kliniko-immunologicheskie-i-virusologicheskie-pokazateli-effektivnosti-antiretrovirusnoy-terapii/viewer
https://www.drugs.com/search.php?searchterm=Crixivan
https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_6778.htm
https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1368
https://medi.ru/instrukciya/kriksivan_7059/
https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2263.htm
https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1368