Когда назначают препарат “Дарунавир” — особенности применения

Дарунавир − противовирусное средство для комплексной терапии иммунодефицита, спровоцированного штаммами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Препарат хорошо переносится пациентами всех возрастов. Его назначают как детям с 6 лет, так и пожилым людям после 70 лет.

Форма выпуска и состав

Дарунавир выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых коричнево-желтой или коричнево-красной оболочкой. Дозировка препарата − 400 и 800 мг. Таблетки по 30 шт. в пластиковом флаконе с завинчивающейся крышкой и защитой от открывания детьми. В одной картонной коробке 2 флакона с дозировкой 400 мг или 1 флакон − 800 мг. Страна-производитель – Россия, ООО «НАНОЛЕК».

Активное вещество – дарунавира этанолат – химическое соединение для лечения ВИЧ-инфекции.

Вспомогательные компоненты:

МКЦ – структурообразователь;
ГКПЦ – загуститель;
стеарат магния – стабилизатор;
тальк – влаго отталкиватели;
макрогол – растворитель;
диоксид титана, железа – пищевые красители.

Фармакологические свойства

Дарунавир – препарат второй линии, ингибитор протеолитического фермента вируса иммунодефицита. Избирательно блокирует расщепление сложных белков в зараженных клетках. Это приостанавливает формирование новых вирусных частиц и репликацию.

Фармакологическое действие:

снижает вирусную нагрузку;
обеспечивает клиническую, иммунологическую, вирусологическую эффективность;
показывает результативность независимо от исходной вирусной нагрузки;
уменьшает заболеваемость, смертность, ассоциированную с ВИЧ-инфицированием;
повышает эффективность лечения у людей, ранее принимавших АРТ и имеющих устойчивость к ретровирусным препаратам первой линии;
расширяет диапазон вариантов лечения;
минимизирует проявление негативных явлений;
снижает риски сердечно-сосудистых осложнений, хронической иммунной активации, преждевременного старения;
хорошо переносится пациентами всех возрастов;
дает возможность долгосрочной пожизненной терапии.

После приема лекарство быстро всасывается в ЖКТ. Прием пищи увеличивает биодоступность активного вещества. Препарат биотрансформируется в печени, выводится кишечником с калом и в небольшом количестве (13%) почками с мочой.

Показания к применению

Дарунавир назначают взрослым и детям с 12 лет для лечения ВИЧ инфекции в составе комплексной АРТ.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению таблеток − высокая чувствительность к веществу дарунавир, индивидуальная непереносимость отдельных компонентов, тяжелая печеночная недостаточность.

Лекарство нельзя одновременно использовать с такими группами лекарственных средств (отдельные препараты):

антигистаминные;
антиаритмические;
гиполипидемические;
адреноблокаторы;
средства, влияющие на метаболизм мочевой кислоты;
препараты для остановки маточного кровотечения;
противовирусные для лечения гепатитов В, С;
нейролептики;
снотворные;
гастропрокинетики;
средства для устранения эректильной дисфункции;
антиагреганты.

Способ применения и дозировка

Применение Дарунавира позволяет сформировать устойчивые схемы АРТ, которые заключают две тенденции – предвидение на старте лечения и адекватное переключение. Предпочтительная схема комбинированной АРТ – дарунавир + ритонавир + ламивудин + тенофовир (зидовудин, абакавир). Лекарство пьют в одно и то же время.

Схемы лечения:

Клинический случай	Дозировка
Взрослые, не получавшие АРТ	800 мг раз в сутки + ритонавир 100 мг
Взрослые, получавшие АРТ при отсутствии мутаций вируса	800 мг раз в сутки + ритонавир 100 мг
Взрослые, получавшие АРТ с многочисленными мутациями ВИЧ	600 мг + ритонавир 100 мг – утром и вечером
Дети 12-17 лет, не получавшие АРТ	800 мг раз в день + ритонавир 100 мг
Пропущенная доза	Если с момента пропуска приема прошло не более 12 ч, таблетку пьют как можно быстрее. Если прошло более 12 ч, следующую дозу принимают по графику

Побочные действия

Негативные реакции Дарунавир:

Органы и системы	Частые побочные эффекты	Редкие побочные эффекты
ЖКТ	Тошнота, понос, газообразование, абдоминальные боли	Воспаление разных отделов пищеварительного тракта, рефлюкс, стоматит, отрыжка, неприятные ощущения во рту, пересыхание губ, налет на языке, рвота кровью
Гепатобилиарная система	Рост концентрации печеночных ферментов	Гепатит, увеличение печени, жировое перерождение паренхимы
Метаболизм	Сахарный диабет, высокий уровень холестерина и других жиров в крови	Снижение аппетита, потеря веса, анорексия, ожирение, резистентность к инсулину, неутолимая жажда
ЦНС	Головные боли, головокружение, поражение периферических нервов	Сонливость, нарушение чувствительности, расстройство вкуса, снижение концентрации внимания, памяти
Психика	Бессонница	Беспричинная тревога, депрессия, расстройства сна, ночные кошмары, спутанность сознания, эмоциональная нестабильность, развитие острого психического расстройства с суицидальными мыслями
Сердце и сосуды	−	Стенокардия, инфаркт, аритмия, учащенное или замедленное сердцебиение, повышение АД, приливы
Органы дыхания	−	Кровотечение из носа, обильное выделение слизи из носа, одышка, кашель, першение в горле
Мочеполовая система	−	Недостаточность, камни в почках, белок в моче, частые ночные мочеиспускания, затрудненное мочеиспускание
Кожа	Сыпь разного характера, зуд	Крапивница, потоотделение в ночное время, выпадение волос, сухость эпидермиса, угри, пигментация ногтей
Кости и мышцы	−	Мышечная, суставная боль, ломота в костях, спазм мышечных волокон, ограничение движения суставов, артрит
Иммунитет	−	Повышенная чувствительность, синдром иммунного восстановления
Эндокринная система	−	Дисфункция щитовидной железы
Кровь и лимфа	−	Анемия, снижение лейкоцитов, тромбоцитов, повышение эозинофилов
Органы зрения	−	Сухость, покраснение конъюнктивы
Вестибулярный аппарат	−	Ложное ощущение вращения окружающих предметов
Инфекции	−	Герпес
Общие расстройства	Повышенная утомляемость	Быстро нарастающая слабость

Передозировка

В ходе экспериментальных исследований добровольцы принимали 3200 мг Дарунавир однократно. При этом негативных реакций не наблюдалось. Предполагают, что при передозировке усиливаются побочные явления.

Пациентам с признаками передозировки проводят поддерживающую, симптоматическую терапию. Если с момента приема прошло не более часа, можно сделать промывание желудка с помощью зонда или вызвать искусственную рвоту. Назначают активированный уголь или любой другой сорбент. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед лечением пациентов следует уведомить, что препарат не излечивает заболевание, не предотвращает передачу вируса иммунодефицита. Поэтому при половой близости нужно использовать средства защиты.

У людей с гемофилией в анамнезе Дарунавир может провоцировать:

кровотечения;
подкожные диффузные кровоизлияния;
скопление крови в суставной сумке.

При развитии таких состояний временно приостанавливают прием АРТ препаратов и назначают ФСК VIII (белок, фракция крови). После стабилизации состояния терапию возобновляют.

У ВИЧ положительных пациентов на поздних стадиях заболевания нередко развивается остеонекроз – гибель костной ткани на фоне недостаточности кровоснабжения и длительной АРТ терапии. При возникновении суставных болей, ограничении движений конечностей необходимо сообщить врачу.

У людей с тяжелым ИДС в начале лечения активизируются оппортунистические инфекции – интенсивное размножение условно-патогенной микрофлоры. Для ВИЧ положительных пациентов это опасно развитием жизнеугрожающих инфекционных болезней.

Применение

При беременности и лактации

Нет данных о влиянии Дарунавир на течение и исход беременности. Клинические эксперименты на животных не выявили токсического воздействия на репродуктивную систему.

Основываясь на акушерской практике, сделаны выводы, что препарат, назначаемый женщинам в 1 триместре, не оказывает тератогенного воздействия на плод, не провоцирует врожденные дефекты. Прием лекарства во 2 и 3 триместрах не влияет на ход беременности и родоразрешение. Дарунавир назначают беременным по строгим показаниям.

В детском возрасте

Таблетки не применяют в педиатрической практике детям до 12 лет и с весом менее 40 кг.

В пожилом возрасте

Данные по использованию Дарунавир у людей старше 70 лет ограничены. Этой категории пациентов лекарство назначают с осторожностью, учитывая наличие внутренних хронических болезней.

При нарушении функции почек

Дарунавир не экскретируется в мочу. Пациентам с почечной недостаточностью дозировку не снижают.

При нарушении функции печени

При легкой и средней дисфункции печени схему лечения не меняют. При тяжелой печеночной недостаточности невозможно подобрать безопасную дозировку, поэтому при таком состоянии Дарунавир противопоказан.

Аналоги

Перечень аналогов Дарунавир:

Бараклюд (Франция);
Кемерувир (Россия);
Презиста (Пуэрто-Рико/Россия);
Эфавиренз (Индия);
Дарувир (Индия).

Аналоги препарата Дарунавир

Сроки и условия хранения

Таблетки хранят в плотно закрытом флаконе, чтобы не допустить попадание влаги при комнатной температуре до 25 C. Срок годности – 2 года. После первого вскрытия препарат пригоден к употреблению в течение 3 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Препарат возможно приобрести в аптечной сети только по рецепту от врача.

Цена в аптеке

В зависимости от дозировки и количества флаконов в упаковке, цена Дарунавир в аптечных сетях от 8 900 до 27 800 руб.

Дарунавир – серьезный препарат, который необходимо применять только по назначению лечащего врача. Самолечение недопустимо, так как можно только ухудшить свое состояние. От ВИЧ он не сможет полностью вылечить, но облегчить состояние пациента способен. Доводилось ли вам проводить терапию этим средством? Столкнулись с побочными эффектами или все прошло хорошо? Поделитесь в комментариях.

Предлагаем к просмотру видео: Все, что нужно знать об АРВТ — Школа пациента ВИЧ+.

О других препаратах применяемых в терапии ВИЧ читайте в наших статьях:

Источники:

https://cyberleninka.ru/article/n/kliniko-ekonomicheskoe-issledovanie-primeneniya-darunavira-prezista-v-lechenii-patsientov-s-vich-1
https://www.aids-tula.ru/upload/Каминский%20Тула.pdf
https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1713
https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_67488.htm
https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3513.htm
https://medi.ru/instrukciya/darunavir-nanolek_16075
https://tabletki.ua/Дарунавир-КРКА