Когда назначают препарат “Лопинавир + Ритонавир ” — все, что нужно знать о препарате

Лопинавир + Ритонавир – противовирусное средство для комбинированной антиретровирусной терапии (лечение ВИЧ). Препарат назначают взрослым и детям с 2 лет. В аптеках продается под коммерческим названием «Калетра».

Форма выпуска и состав

Лопинавир + Ритонавир выпускается в виде раствора и таблеток для приема внутрь. Страна-производитель – Россия.

Раствор прозрачный, с желтоватым или зеленоватым оттенком, специфическим запахом. Дозировка 80 мг + 20 мг/1 мл. Выпускается в стеклянных или пластиковых флаконах коричневого цвета объемом 60 мл. В картонной коробке 1 флакон и 5 шприцев-дозаторов.

Пероральные таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с пленочной оболочкой по 100 мг + 25 мг, 200 мг + 50 мг. Выпускаются в блистерах по 10 шт. и в ПВХ пакете по 100, 500, 1000 шт. (в пластиковой банке один пакет).

Активные вещества – лопинавир и ритонавир. Лопинавир – синтетический блокатор фермента вируса ВИЧ. Ритонавир – высокоактивный препарат антиретровирусной терапии, включенный ВОЗ в перечень основных лекарственных средств.

Вспомогательные компоненты в составе раствора:

сорбитол – наполнитель;
натрия сахарин, ацесульфам – подсластитель;
натрия хлорид – основа для растворов;
натрия дигидрат, повидон − стабилизатор
макрогол, пропиленгликоль – растворитель веществ;
левоментол – соединение, повышающее эффективность препарата;
лимонная кислота – консервант;
ванилин, масло мяты – отдушка;
этанол – спирт;
очищенная вода.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток:

стеарат магния – стабилизатор;
лактоза – вещество для прессования;
целлюлоза – структурообразователь;
гипромеллоза – эмульгатор;
крахмал – наполнитель;
повидон – пролонгатор;
тальк – водоотталкиватель;
диоксид титана, хинолиновый желтый – пищевые красители.

Фармакологические свойства

Лопинавир + Ритонавир – комбинированный противовирусный препарат, активный относительно ВИЧ.

Лопинавир замедляет и приостанавливает продуцирование белков патогенных микроорганизмов, что влечет формирование незрелого вируса, не способного к инфицированию организма. Ритонавир усиливает фармакологическое действие лопинавира. К препарату чувствительны вирусы ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

При проглатывании лекарство быстро всасывается в системный кровоток. Активное вещество биотрансформируется в печени. Выводится из организма кишечником с калом, частично почками с мочой.

Показания к применению

Лечение взрослых, детей с 2 лет с диагнозом ВИЧ-инфекция. Лопинавир + Ритонавир назначают только в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Препарат не прописывают при высокой чувствительности к активному веществу и вспомогательным компонентам. Другие противопоказания

период лактации;
непереносимость лактозы;
печеночная недостаточность тяжелой формы.

Лопинавир + Ритонавир нельзя принимать с такими лекарственными группами (отдельные препараты):

антигистаминные;
снотворные;
средства для усиления моторики ЖКТ;
антипсихотические;
бронхолитики для купирования приступов астмы, ингаляционные ГКС (гормоны);
препараты для увеличения потенции;
противогрибковые;
средства для остановки маточных кровотечений;
гиполипидемические;
противоопухолевые при доброкачественной гиперплазии простаты;
антиаритмические;
атипичные нейролептики;
антиретровирусные для лечения гепатитов.

С осторожностью Лопинавир + Ритонавир назначают при таких заболеваниях в анамнезе:

легкая форма печеночной недостаточности;
воспаление поджелудочной железы;
наследственная патология системы свертывания крови;
высокий уровень холестерина и других жиров в крови;
органические болезни сердца (ишемия миокарда).

Способы применения и дозировка

Лопинавир + Ритонавир принимают внутрь независимо от приема пищи. Дозировку раствора в индивидуальном порядке подбирает врач, учитывая все назначенные средства комплексной терапии.

Рекомендуемая схема приема для таблеток

Клинический случай	Дозировка
Взрослые	По 400 мг + 100 мг утром и вечером
Взрослые с многократными мутациями к вирусу, резистентностью к активному веществу	800 мг + 200 мг раз в день
Взрослые с низкой чувствительностью к препарату	По 500 мг + 125 мг утром и вечером

Ребенку доза рассчитывается с учетом площади поверхности тела. Детям с весом 7-15 кг прописывают раствор.

Побочные действия

Возможные побочные явления

Системы и органы	Частые побочные эффекты	Нечастые побочные эффекты
Инфекции	Присоединение патогенной микрофлоры дыхательной системы, бактериальное поражение кожи	−
Иммунитет	Крапивная лихорадка, отек Квинке	ВСВИ (воспалительный синдром восстановления иммунитета) – обострение болезней инфекционного и неинфекционного генеза
Кровь и лимфа	Снижение количества красных и белых кровяных клеток, воспаление лимфатических узлов	−
Обмен веществ	Повышение глюкозы, сахарный диабет, подавление аппетита, веса	Прибавка массы тела, отсутствие ощущения сытости
ЦНС	Нарушение ночного сна, головокружение, мигрени, поражение периферических нервов	Судороги скелетных мышц, дрожание рук, расстройство вкуса, нарушение кровоснабжения мозга
Психика	Тревожное состояние	Снижение полового влечения, нарушение фаз сна
ЖКТ	Тошнота, рвота, жидкий стул, метеоризм, заброс содержимого желудка в пищевод, эпигастральные боли, воспаление геморроидальных узлов	Стоматит, кровотечения ЖКТ, язвенное поражение слизистых, воспаление тонкого кишечника, запоры, снижение тонуса сфинктера ануса
Гепатобилиарная система	Воспаление печени, повышение активности ферментов	Воспаление желчных протоков, повышение билирубина, увеличение печени, накопление жира в гепатоцитах
Сердце и сосуды	Повышение АД	Тромбоз вен, отложение холестериновых бляшек, недостаточность клапанов
Кожа	Дерматит, зудящая сыпь, воспаление дермы, повышенное потоотделение	Выпадение волос, воспаление мелких сосудов в коже
Скелет и мышцы	Мышечные, суставные боли, атония, судороги	Разрушение мышечной ткани, некроз кости
Мочеполовая система	Отсутствие менструаций, маточное кровотечение, эректильная дисфункция	Кровь в моче, воспаление почек
Эндокринная система	−	Недостаточность яичек
Органы чувств и зрение	−	Нарушение координации, шум в ушах, снижение зрения
Общие реакции	Повышенная утомляемость, слабость	−

Передозировка

Полных данных о признаках передозировки Лопинавир + Ритонавир нет. Если есть подозрение на то, что человек принял высокую дозу, назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Контролируют функциональность жизненно важных органов – сердца, легких, почек.

Если с момента принятия большого количества таблеток прошло не более 40 минут, промывают желудок, пострадавшему дают активированный уголь, сорбенты. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

У пациентов с гемофилией на фоне лечения Лопинавир + Ритонавир усиливались кровотечения, появились беспричинные гематомы под кожей, кровоизлияния в полость суставов. В таких случаях терапию временно приостанавливают до стабилизации состояния системы свертывания крови.

Фиксировались случаи развития или обострение панкреатита. Патологию следует заподозрить при нарастании тошноты, рвотных позывов, эпигастральных болей. Таким пациентам временно отменяют лечение и проводят дополнительное обследование.

Синдром восстановления иммунитета проявляется преимущественно при тяжелой форме ВИЧ. Чтобы избежать развития жизнеугрожающих состояний, следует заблаговременно выявить бессимптомные инфекции и провести соответствующее лечение.

На фоне ВСВИ в течение нескольких месяцев развивается пневмония, болезнь Грейвса (переизбыток гормонов щитовидной железы).

На поздней стадии ВИЧ, а также при длительной комбинированной АРТ диагностировали случаи остеонекроза. При появлении таких признаков, как ломота в костях, скованность, болезненность движений следует уведомить врача. Способствующие факторы – прием спиртных напитков, гормонов, ожирение.

Лопинавир + Ритонавир вызывает блокаду сердца первой степени. Лекарство замедляет проводимость электрических импульсов между предсердиями и желудочками. В группу риска входят люди с хроническими болезнями сердца (гипертония, ишемия, пороки клапанов, аритмии, эндокардит, недостаточность).

Применение

При беременности и лактации

Влияние Лопинавир + Ритонавир на организм женщины и плод изучалось в ходе фармакологических испытаний, когда цель использования АРТ-препаратов – снижение риска вертикального инфицирования ВИЧ новорожденного.

Использование средства в 1 триместре не повлекло развития врожденных аномалий. При назначении во 2 и 3 триместрах у младенцев также не выявлено анатомических и физиологических дефектов.

В ходе определения токсичности было установлено, что Лопинавир + Ритонавир не влияет на репродуктивную систему. Назначение лекарства при беременности разрешено по строгим показаниям.

Активное вещество экскретируется в грудное молоко. ВИЧ положительным матерям нельзя кормить ребенка грудью во избежание передачи вируса иммунодефицита.

В детском возрасте

У детей после 2 лет профиль безопасности противовирусного лекарства такой же, как у взрослых. Использование таблеток у младенцев не изучалось.

В пожилом возрасте

С осторожностью Лопинавир + Ритонавир прописывают людям старше 65 лет.

При нарушении почек

Скорость почечного клиренса (выделение активного вещества из сыворотки за единицу времени) незначительна. При почечной недостаточности изменение схемы лечения не требуется.

При нарушении печени

Люди с хроническими вирусными гепатитами на АРТ терапии входят в группу риска по опасным осложнениям со стороны печени. Негативные явления гепатобилиарной системы чаще наблюдаются при активизации хронического гепатита. Стремительное ухудшение состояния – прямое показание к отмене таблеток.

У пациентов с ВИЧ-1 наблюдается возрастание билирубина с переходом в тяжелое функциональное расстройство. До начала приема Лопинавир + Ритонавир важно провести детальную лабораторную диагностику.

Аналоги

Препараты-аналоги Лопинавир + Ритонавир

Активное вещество	Название лекарства
лопинавир ритонавир	Алувиа (Швейцария/Германия) Калетра – (Швейцария) Ритоком – (Индия) Калидавир – (Россия)
эмтрицибатин тенофовир элвитегравир кобицистат эфавиренц	Генвоя – (США) Трастива – (Индия) Трувада – (США)

Сроки и условия хранения

Лекарство хранят при комнатной температуре до 25°C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек и цена

По рецепту.

Стоимость Лопинавир + Ритонавир:

100 мг + 25 мг (60 шт.) – от 3 760 руб.;
200 мг +50 мг (120 шт.) − от 8 400 руб.

Расскажите в комментариях, применяли ли вы этот препарат и как вы его перенесли. О новейших препаратах для лечения ВИЧ вы можете узнать из видео ниже.

Видео на тему: Лекарство от ВИЧ в 2020 г. — последние новости, таблетки и препараты для лечения ВИЧ-инфекции