Особенности применения таблеток “Абакавир” — способ применения и дозировка

Абакавир (Абавир, с лат. Abacavir, ABC) – противовирусный препарат для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекция), преимущественно, в сочетанной терапии. Был одобрен зимой 1998 в США. Считается эффективным препаратом из группы антиретровирусных средств, который замедляет, а при регулярном применении и предупреждает размножение вируса в организме. Код препарата в системе ATX: J05AF06.

Форма выпуска и состав

Препарат Абакавир выпускается только в форме таблеток по 300 и 600 мг активного вещества соответственно. Таблетки по 300 мг действующего компонента продаются в контурных ячейках по 15 штук по 4 блистера. Таблетки по 600 мг основного вещества упакованы в пластиковые банки по 30 и 60 штук. Полиэтиленовые банки упакованы в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.

Таблетки овальные, гравированы с одной стороны орнаментом в виде буквы Н, с другой – A59. При рассмотрении поперечного среза таблетку можно условно поделить на 2 цвета: белый и коричневый. Активным компонентом противовирусного средства выступает абакавира сульфат. Содержание вещества 351,3 (в таблетках 300 мг) и 702,3 (в таблетках 600 мг). Вспомогательные соединения:

магния стеарат – до 10 мг;
микрокристаллическая целлюлоза до 130 мг 102 тип, до 68 мг 101 тип;
карбоксиметилкрахмал натрия – около 49 мг;
коллоидный кремния диоксид – до 8-10 мг;
гипролоза – до 50 мг.

Оболочка растворяется в кишечно-желудочной среде. Ее состав:

макрогола;
диоксид титана;
красители (оксид железа желтый и красный);
коричневый опадрай.

Фармакологические свойства

Фармакология активного вещества позволяет угнетать движение и активность вирусных частиц, внедренных в лимфоциты, макрофаги и микроглию – основные клетки, участвующие в иммунных реакциях организма. Противовирусный препарат Абакавир является синтетическим аналогом нуклеозидов – N-гликозидов карбоциклических.

Попадая в организм, абакавира сульфат достигает клеточной мембраны, проникает внутрь клетки и преобразуется до активного метаболита карбовира трифосфата – аналога дГТФ (деоксигуанозин-5′-трифосфата).

Клиническое значение имеет именно активный метаболит абакавира сульфата, который снижает скорость ВИЧ-1, нарушает механизм встраивания вирусных молекул в ДНК здоровой клетки. Чтобы цепочка ДНК вируса состоялась, необходимо формирование прочных фосфорноэфирных связей. Действующее вещество защищает клетку от дальнейшего распространения вируса в ее ДНК, угнетая течение вирусной инфекции.

Преобразование в организме

Абсорбция препарата достаточно высока, биодоступность достигает почти 83-85%. Наивысшая концентрация в плазменном составе крови достигается почти через 1,5 часа, сохраняется до 5 часов, после чего препарат выводится из организма со скоростью 5 мкг/мл/ч. Концентрация абакавир сульфата в ликворе составляет всего 30-40%.

Препарат практически полностью метаболизируется в печени, распадается до 70%. Конечные продукты распада эвакуируются из организма почками, лишь 1,5-2% активного вещества выводится в неизменном виде.

Незначительная часть метаболитов эвакуируется кишечником вместе с калом. Абакавира сульфат не кумулирует в организме, не накапливается в клеточных структурах и не является препаратом пролонгированного действия. В этой связи терапия антиретровирусными препаратами носит пожизненный характер.

Показания к применению

Абакавир в таблетках показан для лечения вируса иммунодефицита человека у детей и взрослых. Только одного противовирусного средства для угнетения возбудителя инфекции недостаточно. Абакавир используется в комплексной комбинированной терапии ВИЧ.

Противопоказания

Средство не назначают при аллергии или гиперчувствительности к любым химическим компонентам. Для детей с массой тела менее 15 кг используют внутривенные препараты, суспензии, свечи и другие фармакологические формы. Среди других противопоказаний выделяют лактацию, стойкое прогрессирующее нарушение гепатобилиарной и печеночной функции.

С осторожностью и только после консультации врача назначают Абакавир при ишемической болезни сердца, почечной недостаточности, при иммунодефицитах любой другой природы. Учитывая, что препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, таблетки на основе абакавир сульфата принимают с осторожностью при психических, неврологических расстройствах, вместе с седативными или психотропными средствами.

Дозирование

Абакавир должен назначаться только врачом, имеющим большой опыт терапии ВИЧ-инфекции – инфекционистом или иммунологом. Чтобы принимать точную дозу, препарат не делят на части. Но при нарушении функции глотания и для лечения детей раннего возраста (по особым показаниям) можно измельчать таблетку ступкой и разбавлять жидкой или полутвердой пищей. Разведенный объем важно выпить сразу.

Абакавир принимают внутрь, запивая достаточным объемом воды. Лечение не зависит от пищи, но специалисты рекомендуют принимать препарат в одно и то же время, преимущественно, с утра.

Максимальная суточная доза 600 мг. При необходимости двукратного приема, рекомендуется приобрести таблетки по 300 мг активного вещества. При обычном запивании можно использовать любые жидкости, за исключением кислых соков, молока, алкоголя.

Побочные действия

Побочные явления обширны, часто зависят от отягощенности клинического анамнеза пациента. Побочные явления можно нивелировать уменьшением дозы или переходом на другой лекарственный препарат. На фоне приема Абакавира вероятны следующие побочные действия:

кожа и подкожные структуры – высыпания по типу папулезной сыпи или крапивницы, реже по типу мокнущей экземы, токсического некролиза эпидермиса;
органы пищеварения и ЖКТ – диспепсия, дискомфорт в кишечнике, боль в эпигастрии, тошнота, нередко – рвота;
органы дыхания – одышка, затрудненность дыхания, вплоть до дыхательной недостаточности, ночные апноэ;
ЦНС – головные боли, сонливость, тремор конечностей, судороги;
костно-мышечные структуры – артралгия вторичная, гиперлактатемия, лактацидоз, миалгии, нарушение процесса распределение подкожно-жировой клетчатки;
мочеполовая система – повышение креатинина, мочевой кислоты и мочевины, клинико-лабораторные признаки почечной недостаточности, крайне редко – острая органная недостаточность (обычно на фоне тяжелой степени ХПН).

Среди других негативных последствий встречаются нарушения со стороны органов кроветворения, лимфатической системы, лихорадочный синдром, отечность, нестабильность артериального давления, конъюнктивиты, аллергические реакции, вплоть до анафилаксии.

Передозировка

Случаи передозировки изучены плохо. Сложно определить прямую связь между увеличением суточной дозы препарата и появлением нежелательных реакций. По результатам клинических испытаний не было выявлено особых негативных проявлений при разовой дозировке до 1200 мг, суточной дозе до 1800 мг.

При подозрении на передозировку абакавир сульфатом за человеком наблюдают до появления симптомов интоксикации для своевременной помощи. Эффективность процедуры гемодиализа, как и перитонеального диализа, не выяснена.

Особые указания

Учитывая, что Абакавир считается серьезным антиретровирусным препаратом в лечении ВИЧ, важно, чтобы лечение подобрал врач с большим опытом в области терапии ВИЧ и СПИДА у людей с различным клиническим анамнезом. При назначении важно учесть не только ход заболевания, но и сопутствующую медикаментозную нагрузку. Особые указания при назначении препарата:

повышенная чувствительность и побочные явления обычно развиваются в первые 4-6 недель с начала курса;
при развитии чувствительности важно отменить препарат во избежание сложных последствий;
повышается риск летальности на фоне гепатомегалии, жировой дистрофии, лактацидоза;
при применении Абакавира важно контролировать состояние и функцию печени;
во время лечения проводят регулярный анализ на концентрацию липидов и глюкозы в сыворотке крови во избежание липодистрофии.

Препарат может вызывать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, ЦНС, щитовидной железы и секреции гормонов. Абакавир в сочетании с другими препаратами вызывает тяжелейшие последствия при неадекватном применении. Требуется наблюдение профильного врача. При необходимости обследования в стационарных условиях нельзя отказываться от госпитализации.

Применение

При беременности и лактации

Прием Абакавир во время беременности и лактации должен быть оправдан тяжестью клинического анамнеза. При назначении руководствуются пользой для матери и потенциальными рисками для плода.

Адекватных клинических исследований по поводу курсовыого лечения Абакавиром в гестационный период и лактацию не проводилось, однако такие данные все же есть. В исследованиях приняли участие около 1600 женщин, принимающих антиретровирусную терапию.

По результатам наблюдений не выявлено учащения пороков развития плода или других акушерских рисков. Отмечалось незначительное увеличение лактата, которое впоследствии проходило без специальной коррекции.

Есть редкие сообщения о задержке развития, эпилепсии, неврологических расстройствах, но точно определить, что это связано с приемом противовирусного препарата невозможно.

Лактацию после рождения ребенка рекомендуют не налаживать. Кормление сразу начинают с адаптированных молочных смесей, а женщины прибегают к адекватному прекращению выделения молока. Это связано с тем, что метаболиты абакавир сульфата проникают в грудное молоко.

В детском возрасте

Таблетки хорошо всасываются в детском организме при пероральном применении. Фармакодинамика и фармакокинетика у детей схожа с преобразованием активного вещества в организме у взрослых. Данные о безопасности Абакавира для детей младше 3 месяцев не проводились. Фармакокинетика указывает на необходимость однократного применения минимальной дозы препарата.

Курс лечения в пожилом возрасте

Фармакокинетические особенности во время приема Абакавира у пациентов старше 60 лет не выявлены. У данной возрастной категории чаще отмечались осложнения со стороны почек, печени и органов гепатобилиарной системы, сердца. Абакавир метаболизируется преимущественно в печени, что может усугубить течение патологического процесса, привести к недостаточности органа.

Особенности при патологии почек

Применение Абакавира при патологии почек не требует коррекции дозы, учитывая, что метаболизм и распад активного вещества происходит в тканях печени. В неизменном виде через почечные клубочки проходит всего 2%.

Печеночные патологии

Абакавир противопоказан при тяжелом нарушении функции печени, органной недостаточности. При появлении первых признаков гепатотоксичнности и лактацидоза препарат отменяют.

Сочетаемость с иными препаратами, этанолом

Абакавира сульфат вступает в медикаментозное взаимодействие. Установлено, что суточная доза в 1200 мг в сочетании с метадоном занижает концентрат абакавира в плазме крови. Но такие изменения не несут клинической значимости. Иногда требуется коррекция дозы метадона.

Взаимодействовать с Абакавиром могут ретиноиды и алкогольдегидрогеназа, но специальных исследований на этот счет не проводилось. При одновременном употреблении алкоголя активный компонент не усиливается, не кумулирует, токсичность этанола не повышается.

Аналоги

Прямыми аналогами-синонимами являются:

Абакавир Канон;
Абакавир АВС;
Зиаген;
Олитид.

Групповые аналоги с иной молекулярной формулой:

Гептавир-150;
Эфавиренз;
Невирапин;
Ламивудин;
Ламивудин Канон.

Абакавир можно менять на аналогичные препараты только после консультации врача.

Сроки и условия хранения

Срок хранения лекарственного средства 2 года при соблюдении условий хранения. Препарат следует хранить в темном, хорошо проветриваемом месте при температуре не более 25°С. По истечению срока годности он подлежит утилизации.

Нужен ли рецепт

Отпуск из аптечных сетей рецептурный. Бланк рецепта остается в аптечной сети у провизора.

Цена в аптеке

Стоимость Абакавира в аптеке и интернет-аптеке варьирует от 3500 до 4500 руб. Абакавир входит в перечень льготных препаратов для отпуска из отдела обеспечения льготными медикаментами.

Если вы принимали этот препарат, расскажите о своем опыте, был ли он вам полезен. Сохраняйте статью в закладки, чтобы при необходимости вернуться к ней. Обзор препаратов для лечения ВИЧ представлен в видео.

Смотрите в видео о лечении заболевания, препаратах при ВИЧ и народных средствах, последствиях и осложнениях:

О других препаратах применяемых в терапии ВИЧ читайте в наших статьях:

Ссылка на источники:

https://yandex.ru/health/apteki/product/32?utm_campaign=yandex-searchster&utm_content=wizard-drugs&utm_medium=search&utm_source=yandex
https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2779.htm
https://health.mail.ru/drug/abakavir