Противомалярийное средство “Хинин”: особенности применения, аналоги и цены

Хинин – это противомалярийное средство, которое появилось еще в XVII веке. Препарат губительно действует на возбудителя малярии, обладает жаропонижающим, седативным, легким обезболивающим эффектом. Спектр его применения широкий, но в современной медицине его используют все реже. Это обусловлено большим списком противопоказаний и побочных реакций. Медикамент принимают только по медицинским показаниям. Самолечение с высокой вероятностью приведет к тяжелым осложнениям.

Оглавление:

• Форма выпуска и состав
• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Противопоказания
• Способ применения и дозировка
• Побочные действия
• Передозировка
• Особые указания
• Аналоги
• Сроки и условия хранения
• Условия отпуска из аптек
• Цена в аптеке

Форма выпуска и состав

Хинин – это алкалоид который получают из коры хинного дерева. На вид это бесцветный кристаллический порошок с горьким вкусом, который легко растворяется в воде. Его включают в состав комбинированных препаратов.

В медицине используется следующие формы хинина: 

• гидрохлорид (таблетки);
• сульфат (таблетки);
• дигидрохлорид (раствор для инъекций или внутривенного введения). 

В России вещество можно приобрести только в составе препарата Анальгин-хинин. Это таблетки болгарского производства (SOPHARMA), которые имеют такой состав:

• метамизол натрия;
• хинина гидрохлорид;
• МКЦ;
• натрий карбоксиметилкрахмал;
• коллидон-25;
• добавка Е553b;
• добавка Е572.
• тальк, двуокись титана, глицерол, красители и т. д., входящие в состав оболочки.

Первые 2 компонента активные, они обеспечивают лечебное действие препарата. Остальные вещества являются вспомогательными. Их используют в качестве эмульгаторов, загустителей, стабилизаторов, красителей и т. д. Они помогают создать нужную лекарственную форму, облегчают растворение и усвоение активных компонентов.

Анальгин-хинин – это таблетки круглой формы, зеленого цвета, выпуклые с обеих сторон. Их фасуют в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке находится 2 пластинки вместе с инструкцией.

Фармакологические свойства

Хинин обладает сложным и многосторонним действием на человеческий организм:

• Оказывает антиаритмическое действие. При аритмии способствует замедлению проводимости, снижению возбудимости миокарда.
• Увеличивает объем продукции желудочного сока, что полезно при гипоацидном гастрите (воспаление желудка с пониженной кислотностью). Активное вещество повышает аппетит.
• Понижает температуру тела за счет влияния на ЦНС через гипоталамус.
• Снижает возбудимость нервной системы, помогает справиться с астеническим синдромом (нервное истощение). Хинин нередко включают в состав седативных препаратов.
• Обладает умеренным обезболивающим действием. Поэтому препарат включают в состав анальгетиков (наркотических и ненаркотических). Например, Анальгин-хинин.
• Повышает тонус и усиливает сократимость миометрия (мышечный слой матки) после родов. Устраняет боль и спазм при болезненных месячных.
• Замедляет размножение малярийного плазмодия (возбудитель малярии), приводит к их гибели. Хинин влияет на бесполые эритроцитарные формы возбудителя инфекции.

После приема внутрь лекарство быстро проникает в кровоток через стенки кишечника. Пиковая концентрация достигается через 3-5 часов.

Хинин проходит через ГЭБ (образование в головном и спинном мозге, которое находится между кровью и нервной тканью). Вещество проникает сквозь плаценту, попадает в грудное молоко (пиковое содержание достигается через 1.5 часа после перорального приема).

Активное вещество биотрансформируется в печени. Выводится наружу вместе с мочой.

Препарат Анальгин-Хинин проявляется такие свойства: 

• купирует боль;
• снижает жар;
• уменьшает выраженность воспаления. 

Лечебное действие после приема таблетки проявляется через 20-40 минут, достигает пика через 2 часа. Информация о фармакокинетических свойствах препарата в инструкции отсутствует.

Показания к применению

Вероятность того, что современный врач назначит хинин низкая. Его вытеснили более эффективные препараты с меньшим количеством побочных реакций и осложнений. Но при желании можно изучить список показаний к применению препаратов на основе хинина:

• Тяжелая тропическая малярия, которая не поддается лечению другими препаратами (хлорохин, пириметамин, сульфадоксин).
• Слабая родовая деятельность, снижения тонуса матки после родов (комбинированное лечение).
• Аритмии, например экстрасистолия (внеочередное сокращение сердца или его частей), тахикардия (учащение сердцебиения более 90 ударов за минуту).

Также хинин раньше применяли при нервных расстройствах, гипосекреции желудочного сока. Сейчас его чаще используют как запасной вариант.

Анальгин-хинин помогает купировать боль разного происхождения – головную, зубную, мышечную, суставную и т. д. Вместе со спазмолитиками медикамент используют при боли в почках, печени или желчном пузыре, вызванной воспалением или движением камня. Таблетки принимают для снижения температуры при инфекционно-воспалительных болезнях.

Противопоказания

Препараты на основе хинина запрещено принимать в таких случаях:

• аллергия на входящие в состав вещества;
• малярийная гемоглобинурия (внутрисосудистый распад эритроцитов);
• болезни уха (среднего и внутреннего отдела);
• снижение остроты слуха;
• воспаление зрительного нерва;
• врожденная гемолитическая анемия, спровоцированная недостатком глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (фермент);
• врожденные патологии сердца;
• бронхиальная астма;
• угнетение кроветворной функции (критическое снижение концентрации гранулоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов);
• миастения (аутоиммунная патология, проявляющееся патологически быстрой утомляемостью мышц).

Под контролем врача препарат применяют при беременности, лактации, нарушении функций печени/почек, гранулоцитопении (уменьшенное содержание гранулоцитов). Ограничения относятся к детям, пожилым пациентам, аллергикам.

Способ применения и дозировка

Препараты применяют перорально (через рот), подкожно или внутривенно. Решение о выборе медикамента и лекарственной формы принимает врач. Он же составляет план терапии с учетом диагноза, а также индивидуальных особенностей организма.

Схема лечения малярии хинином приведена в таблице.

При появлении симптомов функциональной недостаточности сердца и сосудов (частый слабый пульс, одышка, запавшие вены) хинин комбинируют с тонизирующими препаратами, например Камфора, Кофеин-бензоат. Растворы вводят подкожно. После улучшения состояния препарат опять начинают принимать внутрь (при условии отсутствия поноса у пациента).

Другие схемы применения

Суточная дозировка хинина для детей зависит от возраста:

• до 12 месяцев – 10 мг на 1 месяц;
• от 1 до 10 лет – 100 мг/1 год;
• от 11 до 15 лет – 1 г;
• от 15 лет и старше – показана взрослая дозировка.

Дети принимают лекарство внутрь, инъекционное введение противопоказано, так как высок риск образования участков некроза (омертвение тканей).

Для стимуляции родов хинин сочетают с эстрогенами, Пахикарпином, Окситоцином. Их принимают внутрь по 0.1-0.15 г шестикратно с интервалом в 30 минут.

При ослаблении тонуса матки после родов медикамент вводят внутривенно. Для этого 1-3 мл раствора (50%) смешивают с 20 мл декстрозы (5%) или натрия хлорида (0.9%).

Лечение проводят в стационаре, поэтому врач постоянно контролирует состояние пациента.

Таблетки Анальгин-Хинин допустимо принимать в домашней обстановке после одобрения врача. Их глотают целиком и запивают водой.

Стандартные дозы:

• для пациентов 12-14 лет – 1 таблетка трижды за сутки;
• от 14 лет и выше – по 1 или 2 таблетки 1-3 раза за сутки.

Дозировку и кратность приема определяет врач.

Принимать Анальгин-хинин без ведома доктора разрешено не дольше 3-5 суток. Лекарство применяют для снижения температуры и купирования боли.

Побочные действия

Хинин может спровоцировать различные негативные реакции:

• головная боль, вертиго (кружиться голова), угнетение сознания, нарушения зрения, расстройства слуха (шумы, свист), глухота, тремор рук, бессонница;
• нарушение сердечного ритма, проводимости, сократимости сердечной мышцы, дискомфорт или боль в области сердца, фибрилляция предсердий (частый и хаотичный ударный ритм), снижение АД, повышение склонности к кровотечениям (гипопротромбинемия), снижение концентрации тромбоцитов, гранулоцитов;
• тошнота, рвота, дискомфорт и боль в эпигастрии (подложечная область), гепатит;
• снижение уровня глюкозы в крови (риск повышается при п/к или в/в введении);
• острая функциональная недостаточность почек, повышение тонуса и усиление ритмических сокращений мышечного слоя матки, маточные кровотечения;
• нарушение нервно-мышечной передачи;
• аллергия (в том числе зуд, сыпь), жар.

Возможна даже внезапная смерть, вызванная идиосинкразией к хинину (генетически обусловленная неблагоприятная реакция организма на конкретные раздражители).

Прием Анальгина-хинина может осложниться такими симптомами:

• тошнота, понос, образование язв на слизистой оболочке пищеварительного тракта, внутренние кровотечения из разных его отделов;
• головная боль, повышенная утомляемость, расстройства сна, дрожание рук;
• нарушения слуха, зрения;
• усиленное сердцебиение, приступы боли в сердце, потеря сознания;
• изменение нормального состава крови;
• нарушение функциональности почек (уменьшение суточного количества мочи, ее исчезновение);
• аллергические реакции, отек Квинке (отек подкожной клетчатки), анафилаксия (боль, отек в месте попадания аллергена, резкое понижение давления, коллапс, высокая вероятность смерти) и т. д.

О появлении негативных реакций нужно сразу же сообщить врачу.

Передозировка

Категорически запрещено повышать дозировку препарата, которую указал врач. В противном случае возникнут такие симптомы:

• головная боль;
• вертиго;
• болезненные ощущения в животе;
• внезапно развившиеся слабость, потеря зрения;
• гипотония (снижение АД);
• нарушения сердечного ритма, дыхания;
• непроизвольные мышечные спазмы.

Передозировка препаратом может привести к смерти. Чтобы избежать гибели после приема чрезмерной дозы хинина, нужно действовать по такому плану:

1. Промыть желудок.
2. Использовать энтеросорбенты, например Активированный уголь или Полисорб, а также препараты, которые понижают ph мочи (Аммония хлорид).
3. При необходимости провести комплекс неотложных мероприятий (массаж сердца, искусственное дыхание, детоксикация организма с введением растворов), чтобы восстановить резко нарушенные или утраченные жизненно важные функции системы.
4. Провести симптоматическое лечение.

Лечат передозировку хинином только в стационаре, так как сложно предугадать, как отреагирует организм пациента на вещество. К тому же, отсутствует специфический антидот к нему.

Особые указания

Препараты на основе хинина не рекомендуется комбинировать со следующими медикаментами:

• Азитромицин – возможно повышение устойчивости возбудителя малярии к хинину;
• Алоглиптин и Метформин – может повышаться концентрация метформина в крови;
• Амантадин – повышается риск головной боли, тошноты, вертиго;
• Амиодарон – возможно удлинение интервала QT и развитие «пируэтной» тахикардии;
• Астемизол – повышается риск желудочковой аритмии;
• Борная кислота, Цинк сульфат – возможно изменение терапевтического действия хинина;
• Бусерелин, Галоперидол – риск пролонгации интервала QT;
• Варфарин – хинин усиливает лечебный эффект антикоагулянта;
• Верапамил – повышение концентрации хинина в крови;
• Глибенкламид – усиление гипогликемического действия;
• Гликлазид/Метформин, Глимепирид/Метформин, Глибенкламид/Метформин – конкуренция хинина и метформина за транспортные системы, повышение концентрации последнего вещества в крови;
• Дигоксин – увеличение содержания дигоксина;
• Изониазид/Ломефлоксацин/Пиразинамид/Этамбутол/Пиридоксин, Изониазид/Этамбутол – усиление нейротоксичности хинина;
• Инсулин двухфазный (генно-инженерный/полусинтетический) – увеличение выраженности гипогликемического действия, усиление хинина;
• Кетоконазол – повышение риска побочных реакций со стороны хинина;
• Лоперамид – увеличение концентрации лоперамида, повышение риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы;
• Мемантин – может повыситься концентрация хинина;
• Мефлохин, Флуфеназин, Хлорпромазин – повышен риск сердечных нарушений (в том числе удлинение QT);
• Рисперидон – вероятность «пируэтной» тахикардии;
• Рифампицин, Рифапентин – возможно снижение уровня хинина в крови, тогда придется корректировать дозу;
• Саквинавир – могут развиваться угрожающие жизни аритмии;
• лекарственные средства, содержащие 4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорид, – повышается риск «пируэтной» тахикардии (желудочковая тахикардия с синдромом удлиненного QT).

Любые лекарственные комбинации составляет врач с учетом диагноза, возраста и общего состояния организма пациента.

Дополнительные меры предосторожности

Во время продолжительного применения хинина (более недели) нужно контролировать состав периферической крови.

Человек должен немедленно сообщить врачу о развитии побочных реакций (в том числе не описанных в инструкции). В таком случае придется корректировать схему терапии или отказаться от . При аллергии на хинин придется отменить препараты на его основе.

С осторожностью должны принимать лекарственное средство аллергики. Они обязательно должны сообщить о своем статусе лечащему врачу.

Хинин способен снижать концентрацию внимания и скорость реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, хинин запрещено применять беременным и лактирующим женщинам. Лекарство проникает через плаценту и попадает с грудным молоком в организм младенца. Известно, что хинин может:

• вызывать задержку психического развития;
• разрушать нейроны внутреннего уха и слухового нерва;
• провоцировать врожденную глаукому, патологии мочеполовой системы;
• приводить к смерти плода.

Хинин назначают беременным по показаниям для стимуляции родов. Это допустимо, если возможная польза препарата для матери не превышает потенциальный риск для ребенка.

При крайней необходимости лактирующей женщине назначают хинин после родов для стимуляции тонуса матки. В таком случае грудное кормление на время лечения прерывают, а младенца переводят на искусственное питание. После его окончания лактацию возобновляют.

Применение в детском возрасте

Препараты на основе хинина противопоказаны детям младше 1 года. Анальгин-хинин запрещено принимать до достижения 12 лет.

Решение о назначении лекарства принимает врач. Он определяет дозировку, кратность приема и длительность курса. Схема терапии может периодически корректироваться.

Во время лечения состояние ребенка контролирует врач. При возникновении негативных реакций придется корректировать схему или отменить прием хинина.

Подкожное или внутривенное введение препарата запрещено из-за риска некроза.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты старше 60 лет принимают хинин с осторожностью. Из-за особенностей метаболизма и проблем со здоровьем они более чувствительны к неблагоприятному влиянию медикамента. 

Поэтому врачи более внимательно следят за их состоянием, чаще проводят лабораторные, а также инструментальные исследования для оценки эффективности и безопасности лечения.

При нарушении функции почек

Препараты с хинином запрещено принимать при выраженном нарушении функциональности почек. При наличии незначительных проблем лекарство принимают в сниженной дозировке и под контролем врача. При необходимости схема лечения с хинином корректируется (изменяется дозировка, кратность приема и/или длительность курса).

При нарушении функции печени

Если печень сильно повреждена, то препараты на основе хинина противопоказаны. При незначительных проблемах их принимают с осторожностью. Возможно изменение дозировки и частоты приема медикамента.

Аналоги

При аллергии на хинин придется подобрать групповые аналоги препарата:

• Иммард (гидроксихлорохин). Эти таблетки назначают при ревматоидном, ювенильном артрите, малярии, фотодерматите (повышенная чувствительность к солнечным лучам).
• Плаквенил (гидроксихлорохин). Таблетки применяют при лечении красной волчанки, артритов (ювенильный, ревматоидный), малярии, поздней кожной порфирии (порфириновая болезнь с поражением кожи) и т. д.
• Гидроксихлорохин (одноименное действующее вещество). Таблетки имеют такие же показания, как вышеописанные препараты.
• Мефлохин (одноименный активный компонент). Таблетки применяют для лечения легких и среднетяжелых формах малярии.
• Бигумаль (прогуанил). Драже и таблетки показаны при малярии средней тяжести.

Эти препараты относят к противомалярийным.

Решение о выборе подходящего аналога принимает врач.

Сроки и условия хранения

Препараты на основе хинина нужно использовать на протяжении 2-5 лет после изготовления. После истечения этого срока лекарство утилизируют.

Для его хранения подходит затемненное место с температурой от 10°С до 22°С. Нельзя допустить, чтобы к медикаменту имели доступ дети или домашние животные.

Условия отпуска из аптек

Растворы хинина являются рецептурными лекарствами. Но с недавнего времени их невозможно найти на фармацевтическом рынке России.

В продаже доступен только препарат Анальгин-хинин. Его можно приобрести без рецепта врача. Но перед применением нужно получить его одобрение.

Цена в аптеке

Стоимость растворов хинина неизвестна. Цена Анальгина-хинина зависит от региона и ценовой политики самой аптеки. За упаковку таблеток из 20 штук нужно заплатить от 84 до 144 рублей.

Хинин – устаревшее средство, которое редко применяется для лечения в условиях стационара. Этот препарат вытеснили более действенные и безопасные медикаменты. В продаже доступен только Анальгин-хинин, который рекомендован для купирования боли, снижения температуры и ослабления воспалительного процесса. Перед его применением нужно получить одобрение врача.

Доводилось ли вам использовать препараты на основе хинина для лечения малярии или другого заболевания? Насколько выраженным был терапевтический эффект лекарственного средства? Проявились ли негативные реакции? Опишите опыт своего применения препаратов, содержащих хинин, в комментариях. Сохраните статью в закладках, сделайте ее репост в социальных сетях.

В видео: Хинин — препарат от малярии.

Источники:

• https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2029.htm#torgovye-nazvaniya-c-dejstvuyushhim-veshhestvom-xinin
• https://www.vidal.ru/drugs/analgin-chinin__3002
• https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%A5%D0%B8%D0%BD%D0%B8%D0%BD
• https://www.webapteka.ru/drugbase/name7204.html