Капсулы “Атазанавир” — особенности применения препарата
Оглавление:
Форма выпуска и состав
Атазанавир выпускают в виде капсул для перорального применения (внутрь). Определенный цвет желатиновой капсулы соответствует таким дозировкам активного вещества:
- бело-розовые №1 – 150 мг;
- бело-оранжевые №0 – 200 мг;
- белые №00 – 300 мг.
Капсулы реализуются в ячейковой упаковке по 6, 10 шт. В одной картонной пачке 3-5 блистеров. В пластиковом контейнере (флаконе) по 30, 60 шт. Страна-производитель – Россия.
Активное вещество – атазанавир, белый порошок в виде кристаллов. Может изменять кристаллическую форму при абсолютном сохранении химической формулы.
Вспомогательные компоненты:
- стеарат магния – стабилизатор;
- лактоза – наполнитель;
- кросповидон – растворитель.
Химический состав капсульной оболочки включает желатин и пищевые красители.
Фармакологические свойства
Атазанавир относится к противовирусным средствам, применяемым в антиретровирусной терапии (АРТ – препараты для поддержания здоровья ВИЧ-инфицированных людей).
Средство задерживает и подавляет физиологическую выработку ферментов вирусами иммунодефицита. Это препятствует образованию полноценной вирусной частицы, предотвращает распространение возбудителя ВИЧ на соседние здоровые клетки.
В ходе лечения вырабатывается устойчивость (резистентность) к препарату в разной степени проявления (на 48-96 неделе лечения).
Биотрансформация активного вещества происходит в печени. Выводится через 12 ч. после поступления в организм через пищеварительный тракт с калом (79%) и почками с мочой (21%).
Показания к применению
Атазанавир назначают в составе комплексного лечения ВИЧ независимо от того, получал ранее человек АРТ терапию или нет.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания к назначению Атазанавир:
- тяжелые функциональные сбои печени, в комплексе с Ритонавиром для людей с деструктивными изменениями печени;
- терминальная стадия дисфункции почек, потребность в гемодиализе;
- высокая чувствительность к активному веществу, индивидуальная непереносимость отдельных компонентов.
С осторожностью лекарство назначают при наличии в анамнезе таких заболеваний:
- вирусные гепатиты, высокая концентрация билирубина в сыворотке, хроническое воспаление печени в активной фазе;
- обменные и эндокринные нарушения – сахарный диабет, повышенное содержание жиров;
- почечнокаменная болезнь;
- желудочковая аритмия;
- гемофилия (наследственное нарушение свертываемости крови).
Под строгим медицинским контролем находятся люди, которые вынуждены принимать Атазанавир на фоне лечения такими группами препаратов:
- противоопухолевые (цитостатики);
- другие противовирусные с активностью относительно ВИЧ;
- гормоны системного действия;
- противогрибковые;
- бронхолитики для лечения астмы;
- антибиотики, производные эритромицина;
- противоэпилептические;
- антиаритмические;
- иммунодепрессанты, иммуносупрессанты;
- андрогенные препараты;
- статины (гиполипидемические средства);
- опиоидные обезболивающие.
Способ применения и дозировка
Капсулы Атазанавир глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу всех прописанных препаратов принимают однократно сразу после еды.
Схемы дозирования:
|
Клинический случай |
Дозировка |
|
Взрослые, ранее не получавшие АРТ |
|
| Взрослые, ранее проходившие АРТ |
|
|
Дети с весом от 15 до 35 кг |
|
| Дети с весом более 35 кг |
|
|
Комбинированное лечение |
|
Побочные действия
Негативные эффекты у взрослых:
|
Органы и системы |
Частые побочные явления | Нечастые или редкие побочные явления |
| ЖКТ | Тошнота, желтуха, жидкий стул, диспепсические расстройства |
Изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, воспаление слизистой ротовой полости, желудка, панкреатит, гепатит, застой желчи, увеличение печени и селезенки |
|
ЦНС |
Головная боль |
Головокружение, снижение памяти, поражение периферических нервов, сонливость в дневное время, беспокойство, обморок |
|
Кожа, иммунная система |
Высыпания |
Зуд, крапивница, эритема, отек Квинке, эритема, экзема, лекарственная сыпь |
|
Сердце и сосуды |
− |
Учащенное сердцебиение, повышение АД, отеки конечностей, изменения данных ЭКГ |
|
Дыхательная система |
− | Одышка |
| Мочеполовая система | − |
Учащенное мочеиспускание, кровь, белок в моче, боли на фоне воспаления почек, образование камней в почечных лоханках, гинекомастия |
|
Костно-мышечная система |
− | Суставная, мышечная боль, прогрессирующая атрофия скелетных мышц |
| Обмен веществ | − |
Повышенный аппетит, снижение или набор веса, анорексия, повышение глюкозы, лактата в крови, сахарный диабет |
|
Зрительный аппарат |
Желтушность склер | − |
| Общие реакции | Усталость, повышенная утомляемость |
Слабость, боль за грудиной, лихорадка, нарушение координации движений |
Отдельные случаи побочных эффектов:
- люди с тяжелым иммунодефицитом и СПИД – в начале лечения развивается воспаление в ответ на бесконтрольное размножение условно-патогенной микрофлоры организма;
- длительная комбинированная АРТ – гибель костной ткани у лиц с хроническим алкоголизмом, ожирением, на фоне лечения гормонами, иммуносупрессантами;
- развитие ассоциированных синдромов первые 3 недели лечения – токсическая сыпь на коже, лекарственная гиперчувствительность, воспаление лимфатических узлов, реактивация вируса герпеса, гепатит.
Передозировка
Во время клинических испытаний на добровольцах было установлено, что признаки передозировки проявляются при увеличении дозы в 73 раза. Поэтому отравление при лечении Атазанавиром маловероятно. Ожидаемые признаки – желтушность кожных покровов, нарушение ритма сердца.
Особые указания
Назначение Атазанавира людям, находящимся на длительной АРТ, требует тщательного изучения индивидуальной резистентности. Если у человека множественное привыкание, эффективность лечения препаратом будет нулевая.
Во время приема лекарства нельзя прогнозировать абсолютное подавление репликации микроорганизма. Поэтому партнеры должны использовать барьерные методы предохранения.
На фоне лечения препаратом наблюдается повышение уровня сахара в плазме, создается риск обострения сахарного диабета или первичного развития заболевания. Также происходит окисление крови на фоне нарушения углеводного обмена из-за дефицита инсулина.
Во время лечения нередко наблюдается развитие ВСВИ – воспалительный синдром восстановления иммунитета – появление новых или обострение старых заболеваний инфекционного или неинфекционного генеза. Чаще проявляются такие патологии:
- цитомегаловирусное воспаление сетчатки глаза;
- туберкулез;
- бактериальная пневмония.
Редко Атазанавир вызывает липодистрофию – аномальное распределение жировой клетчатки. Это приводит к выраженному ожирению по центральному типу (отложения в области живота, грудной клетки, плечевого пояса, «буйволиный горб»).
При этом заметно худеют руки и ноги. В группу риска входят пожилые люди, с хроническим нарушением процессов метаболизма, на длительной АРТ. Набор веса отмечался у женщин, принимавших гормональные противозачаточные средства.
Атазанавир влияет на работу сердечной мышцы, изменяет показатели ЭКГ. Поэтому людям с нарушением проводимости миокарда, замедленным сердцебиением препарат назначают с осторожностью, учитывая риски.
Применение
При беременности и лактации
В соответствии с классификацией FDA (управление, контролирующее качество продуктов и лекарств при МЗ США) Атазанавир относится к категории B лекарственных средств.
Это значит, что исследования, проводимые на животных, показали отсутствие рисков для внутриутробного развития плода. При этом адекватных исследований среди женщин не проводилось.
Препарат назначают во время беременности. Стандартной дозировки для взрослых во 2 и 3 триместре недостаточно, если активность действующего вещества снижена из-за выработанной устойчивости к лекарству. Рекомендуемая дозировка Атазанавира 400 мг + 100 мг Ритонавира однократно в сутки.
Сразу после родов и первые 2 месяца наблюдается резкое увеличение концентрации активного вещества в плазме. Поэтому роженицы нуждаются в медицинском наблюдении с целью своевременного выявления побочных явлений. В послеродовом периоде схема лечения стандартная.
В детском возрасте
Профиль безопасности лекарства для детей от 6 лет или с массой тела выше 35 кг такой же, как у взрослых. В детском возрасте чаще наблюдаются побочные действия препарата со стороны сердца. Безопасность и эффективность противовирусного средства у детей с весом менее 15 кг не установлена.
В пожилом возрасте
Снижать дозу для пожилых людей нет необходимости.
При нарушении функции почек
Людям с заболеваниями почек изменения дозировки не требуется. Исключение – находящиеся на гемодиализе. Максимально допустимая доза 300 мг.
При нарушении функции печени
При функциональных нарушениях печени суточную дозу активного вещества снижают до 300 мг. Атазанавир противопоказан в любых дозировках при циррозе, а также в комплексе с Ритонавиром.
Аналоги
Список препаратов-аналогов на основе активного вещества атазанавира:
- Атазавир (Индия);
- Атазор (Индия);
- Симанод (Россия);
- Реатаз (США).
Сроки и условия хранения
Препарат хранят при комнатной температуре, не превышающей 25°C. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают в аптеках под заказ и только по выписанному рецепту.
Цена в аптеке
Цены на Атазанавир:
- 150 мг (№60) – 2750 руб.;
- 300 мг (№30) – 2750 руб.;
- 200 мг (№60) − 3100 руб.
Препарат позволяет существенно повысить качество жизни людей с положительным ВИЧ-статусом. Но должен применяться исключительно по назначению врача и под его наблюдением.
Узнать больше об АТР вы можете, посмотрев видео ниже. Расскажите в комментариях, принимали ли вы Атазанавир или его аналоги.
Противовирусные препараты — ТОП-9 самых эффективных. Об этом в нашей статье по ссылке.
Источники:
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1561
- https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_87422.htm
- https://tabletki.ua/Атазавир
- http://www.aidsinfonet.org/fact_sheets/view/447?lang=rus
- https://medi.ru/instrukciya/atazanavir_15206
(Пока оценок нет)
Загрузка...