Когда назначают препарат “Метадон ” — особенности применения и лечения

Метадон – сильнодействующий наркотический анальгетик для купирования симптомов физической и психической наркотической зависимости. Синтетическое вещество оказывает воздействие на центральную нервную систему, по силе и продолжительности превышающее действие морфина и героина более чем в 3 раза. Отличительная особенность препарата – не оказывает эффекта эйфории. Метадон – официальное лекарственное средство. Включен ВОЗ в протоколы лечения наркотической, психотропной зависимости.

...

Оглавление:

Форма выпуска и состав

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Применение

Аналоги

Сроки и условия хранения

Условия отпуска из аптек

Цена в аптеке

Форма выпуска и состав

Метадон выпускается в таких лекарственных формах:

белые таблетки в форме плоского цилиндра с разделительной риской по 5, 10, 25 мг;
пероральный раствор (сироп) 5 мг/мл во флаконах объемом 500 мл с мерной посудой (градуировка 1-6 мл);
микстура для приема внутрь 1 мг/мл;
1% раствор для парентерального введения в ампулах по 1, 2, 3,5 и 5 мл.

Основное действующее вещество метадона гидрохлорид – синтетическое анальгезирующее соединение длительного действия из группы опиоидов. Это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в спирте, хлороформе, воде.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток и сиропа:

стеарат магния – стабилизатор;
МКЦ – структурообразователь;
лактоза – вещество для прессования;
сахароза, лимонная кислота – консерванты;
натрия бензоат – регулятор кислотности;
ароматизатор;
очищенная вода.

Фармакологические свойства

Метадон по химической структуре схож с жирами, поэтому при попадании внутрь быстро распространятся по организму. Всасывание из желудка в кровь происходит через 15-45 минут после приема (зависит от перистальтики ЖКТ, pH желудочного сока). Терапевтический эффект продолжается до 10 ч. При внутримышечном введении концентрация активного вещества в крови достигается вдвое быстрее.

Метадон напрямую воздействует на ЦНС и внутренние органы с гладкой мускулатурой (пищеварительный тракт, мочевыделительная система, сосуды). Оказывает обезболивающее и седативное действие. Препарат быстро купирует проявление болезненных симптомов при любой форме наркозависимости.

Лекарство провоцирует абстинентный синдром, но в сравнение с действием морфина, признаки его развиваются медленно и с меньшей выраженностью. Терапевтический (анальгезирующий) эффект наступает через 30-60 минут после приема таблеток и продолжается 1,5-2 суток. Поэтому лекарственное средство назначают по схеме раз в день.

Показания к применению

Программа метадоновой заместительной терапии используется в более чем 65 странах с 1980-х годов и поддерживается ВОЗ. С 2005 г. препарат считается наиболее эффективным и безопасным среди опиоидных аналогов для лечения наркотической зависимости.

Лечение проходит по двум вариантам. Первый – купирование острых признаков синдрома отмены. Второй – длительная заместительная терапии при лечении пациентов от зависимости «уличных» наркотиков. «Метадоновая программа» заменяет героиновую наркоманию.

Показания к назначению:

зависимость от героина, морфиноподобных наркотиков;
поддерживающее лечение наркоманов с опиоидной зависимостью;
снятие сильного болевого синдрома, при котором ненаркотические обезболивающие неэффективны.

Метадон не является решающим способом лечения. Препарат прописывают в комплексе с интенсивной терапией и социальными мероприятиями.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к использованию Метадона:

высокая чувствительность к активному веществу, индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата;
применение в неконтролируемых условиях при отсутствии реанимационного медоборудования;
кишечная непроходимость паралитического генеза;
зависимость от наркотиков, которые по действию слабее Метадона;
крайняя степень печеночной недостаточности;
обильная диарея на фоне интоксикации;
черепно-мозговая травма, внутричерепное давление;
опухоль надпочечников;
одновременный прием с антидепрессантами;
применение во время родов.

Если у наркозависимого явные признаки угнетения дыхания, бронхиальной астмы, скопления углекислого газа в крови – использовать препарат можно только по строгим показаниям в условиях отделения реанимации и интенсивной терапии.

Способ применения и дозировка

Рекомендованные схемы лечения Метадоном:

Клинический случай	Дозирование
Детоксикация	для ослабления симптомов – 20-30 мг первоначальная доза не более 30-40 мг при отсутствии эффекта + 5-10 мг к ранее назначенной дозе Максимальная продолжительность лечения 6 месяцев
Смена вида терапии	При переводе с другого лекарства на Метадон назначают оба препарата 1:2 (5 и 10 мг)
Поддерживающая терапия	выраженная героиновая зависимость – начальная доза 40 мг однократно или по 20 мг с интервалом 4-8 ч при развитии абстиненции назначенную дозу увеличивают на 10 мг Максимальная суточная доза 80-120 мг (индивидуально)
Беременные с зависимостью от опиатов	первая половина беременности – минимально эффективные дозы, но не более 80 мг/сутки 3 триместр – увеличение дозы на 10-20 мг, разделить на 2 приема
Отмена препарата после ЗТ	Медленно, с суточным понижением дозы не более чем на 10%, через 10-14 дней, на протяжении нескольких месяцев
Болевой синдром	По 2,5-10 мг каждые 4 часа, 3-5 дней. При этом количество препарата постоянно корректируют для достижения максимальной пользы. Последующие дни пациенту назначают фиксированную дозу каждые 8-12 ч

Перорально препарат употребляют независимо от приема пищи, запивают стаканом воды. Метадон в таблетках – наиболее безопасный способ его применения.

Продолжительность лечения зависит от нескольких факторов:

индивидуальных особенностей организма;
самочувствия пациента;
успешности заместительной терапии.

Главная цель терапии – отказ человека от употребления наркотиков. Продолжительность приема препарата может быть как краткосрочной (в стационаре), так и долгосрочной.

Побочные действия

В начале лечения у 97-100% пациентов наблюдаются признаки синдрома отмены:

лихорадка, озноб;
чихание, обильное слезотечение, насморк, усиленная потливость;
тошнота, рвота, спазмы в животе, колики, жидкий стул;
подергивание мышц, дрожание пальцев рук, кистей, спонтанные судороги, не координированные движения;
физическая боль, потеря веса, анорексия;
учащенное сердцебиение, расширение зрачков;
беспокойство, чувство тревоги, раздражительность, депрессия, седативный эффект.

Причина такого состояния – неправильно рассчитанная первоначальная доза (чрезмерно завышенная). Наиболее опасные реакции в ответ на применение лекарства:

повышение АД;
угнетение дыхания;
отсутствие дыхания;
остановка сердца;
шок.

В клинической практике зарегистрированы летальные случаи на фоне приема препарата

Для Метадона характерна большая вариабельность токсикодинамики. При наблюдении за группами пациентов, которым вводилась одинаковая доза препарата, наблюдалась 17-кратная разница концентрации вещества в плазме. Поэтому негативные последствия заместительной терапии варьируются в широком диапазоне.

Другие побочные действия Метадона:

Органы и системы	Побочные эффекты
ЦНС	Головные боли, бессонница ночью, сонливость днем, повышенная утомляемость, кратковременная потеря сознания из-за нарушения кровотока в головном мозге, судорожные припадки
Психика	Эйфория или болезненно-пониженное настроение, состояние угнетения, двигательное беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, снижение либидо, изменения голоса
Сердце и сосуды	Аритмия, замедленное или учащенное сердцебиение, фибрилляция желудочков, сердечная недостаточность, снижение АД, электрическая или механическая дисфункция миокарда, воспаление вен, нарушение кровообращения, приливы, отеки
ЖКТ	Сухость во рту, запоры, воспаление языка, нарушение оттока желчи
Зрительный и слуховой аппараты	Снижение остроты зрения, опущение века, синдром «сухого» глаза, патологическое сужение зрачка, косоглазие, ощущение движения окружающих предметов или пола под ногами
Дыхательная система	Сухость слизистых носовых ходов, ухудшение течения бронхиальной астмы, отек легких, остановка дыхания
Кровь и лимфа	Повышение уровня эозинофилов, кровотечения
Мочеполовая система	Задержка мочеиспускания, нарушение обратного всасывания воды в почечных канальцах, отсутствие менструаций, снижение потенции, выделение молока из грудных железу мужчин
Эндокринная система	Снижение сахара в крови, повышение пролактина, недостаточная активность надпочечников, снижение концентрации мужских половых гормонов из-за недостаточности яичек
Метаболизм	Снижение в плазме калия, магния, задержка воды в организме, потеря аппетита
Кожа	Крапивница, кожные высыпания, зуд, покраснения, геморрагические пятна

Передозировка

В клинической практике зафиксированы многочисленные случаи острого отравления Метадоном.

Дозозависимые последствия передозировки:

гипоксия головного мозга (кислородное голодание) с последующим развитием ишемических очагов;
прямое поражение мозжечка;
снижение слуха, вплоть до полной потери;
угнетение дыхания – опасно для жизни;
отек легких из-за повышенной капиллярной проницаемости;
кардиотоксичность с нестабильностью частоты сердечных сокращений;
крайняя форма органического повреждения почек.

Наиболее эффективный антидот Метадона – Налоксон (антагонист опиоидных рецепторов). Действие антидота сопряжено с такими рисками, как:

потеря организмом тепла (прогрессирующая гипотермия);
сдвиги в гемодинамике;
увеличение сердечного выброса;
повторное угнетение дыхательной функции.

Иногда после введения Налоксона усиливаются проявления абстинентного синдрома, резко повышается давление, развивается острое поражение легких. Поэтому пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.

Лечение передозировки Метадоном подразумевает интенсивную терапию с коррекцией метаболических расстройств. Пациенту обеспечивают проходимость дыхательных путей (интубация), проводят ИВЛ. По показаниям – инфузионное введение поддерживающих растворов, кардиотоники, вазопрессорные средства, повышающие АД.

Особые указания

Из-за длительного периода полувыведения Метадон аккумулируется в тканях. При неправильно рассчитанной дозировке накопление активного вещества в организме может спровоцировать смерть пациента.

При толерантности к опиоидным наркотическим средствам возможно развитие частичного привыкания к Метадону. В этом случае тяжело определить схему лечения. Зафиксированы летальные случаи при переходе на препарат после длительного употребления тяжелых наркотиков.

С осторожностью лекарство назначают пациентам с хроническим алкоголизмом. Оно вызывает аддитивный эффект, в разы усиливает как свое действие, так и алкоголя. Это создает реальный риск фатальных последствий.

Метадон не относится к транквилизаторам. У пациентов с проблемами наркомании параллельно присутствуют социальные трудности, стресс, на фоне которого проявляются тревожные состояния. Лечащий врач должен четко дифференцировать эти ситуации с абстинентными симптомами. Недопустимо пытаться лечить тревожность путем увеличения дозировки Метадона. Действие препарата должно контролироваться исключительно на основе опиоидных признаков и не распространяться на купирование тревоги.

У пациентов с бронхиальной астмой, микседемой, ожирением, кифозом и сколиозом, остановкой дыхания во сне в анамнезе Метадон повышает сопротивление респираторных путей, угнетает дыхательный центр. В этих случаях рекомендуют использовать неопиоидные анальгетики.

Внезапное прекращение приема препарата приводит к развитию синдрома отмены. Возникает риск возвращения зависимого к нелегальному употреблению наркотиков.

Применение

При беременности и лактации

Метадон беспрепятственно проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости (околоплодных водах). Данные о безопасности таблеток противоречивые.

Есть прямая связь между материнской дозой препарата и тяжестью неонатального абстинентного синдрома у новорожденных. Это симптоматический комплекс, развивающийся первые дни после рождения на фоне отмены опиатов, которые передавались от матери. Признаки у ребенка:

чихание;
неестественная активация сосательного рефлекса;
возбудимость;
раздражительность, не свойственная новорожденным.

Метадон не провоцирует врожденные пороки развития младенцев, родившихся от матерей с наркотической зависимостью. Использование препарата перед родами может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, дистресс-синдром (воспаление и повреждение легких с нарастающей гипоксией). У матери же возможно развитие аспирационной пневмонии, остановка работы желудка. Поэтому назначение таблеток во время родовой деятельности противопоказано.

Академия Педиатрии США считает, что доза Метадона до 24 мг в сутки не опасна для кормящих матерей. Одни специалисты рекомендуют не отказываться от грудного вскармливания при условии соблюдения схемы заместительной терапии, другие считают, что ребенка следует перевести на искусственное питание.

В детском возрасте

Использование Метадона у детей не изучалось.

В пожилом возрасте

Из-за замедленной аккумуляции действующего вещества в тканях первые 1-2 недели лечения признаки нарастающего угнетения дыхания скрыты. Это главная опасность для пациентов пожилого возраста, ослабленных хроническими заболеваниями.

У людей старше 65 лет даже незначительные терапевтические дозы существенно снижают легочную вентиляцию. Поэтому схемы назначения подбирают с особой осторожностью.

При нарушении функции почек

Данные о безопасности использования препарата при недостаточности почек неизвестны. Поэтому наркотический анальгетик назначают с осторожностью.

При нарушении функции печени

Метадон биотрансформируется в печени, поэтому при недостаточности органа повышается вероятность накопления вещества в тканях. Этот факт следует учитывать при назначении препарата людям с функциональными расстройствами печени.

Главная опасность – развитие портосистемной энцефалопатии – печеночно-клеточная недостаточность, аномалии кровотока в печени. Симптомокомплекс проявляется нервными, психическими отклонениями.

Аналоги

Перечень аналогов Метадона:

Бупренорфина гидрохлорид;
Метафин IC;
Метадол Фармасайнз;
Метазим;
Метазидин;
Метадона гидрохлорид Молтени.

Сроки и условия хранения

Препарат хранят при комнатной температуре, не превышающей 25 °C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Цена в аптеке

В настоящее время в России действует запрет на применение Метадона в лечебных целях. Проблема легализации заместительной терапии для наркозависимых связана с рискам в сфере народного здравоохранения и спорной эффективностью препарата (ФЗ №3 «О наркотических средствах и психотропных веществах» от 08.01.1998 г.).

Метадон – сильный наркотический анальгетик, который применяют для лечения пациентов с наркотической зависимостью любого типа. Терапия должна проводиться под строгим врачебным контролем, так как возможно развитие нежелательных побочных реакций, вплоть до летального исхода.

Как считаете вы, целесообразно ли применять Метадон для лечения наркозависимых? Или нужно искать другие способы избавить их от этой пагубной привычки? Напишите в комментариях. Поделитесь статьей в социальных сетях и сохраните ее в закладках, чтобы не потерять полезную информацию.

Из видео можно узнать подробности о препарате Метадон (употребление, зависимость, лечение):

Источники:

https://www.vidal.by/poisk_preparatov/metadona-gidrokhlorid-molteni.html
https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2751
https://tabletki.ua/%D0%9C%D0%B5%D1%82%D0%B0%D1%84%D0%B8%D0%BD-ic
https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_50.htm
https://cyberleninka.ru/article/n/ostrye-otravleniya-metadonom-dolfinom-obzor/viewer
http://www.myshared.ru/slide/666773
https://intra.tai.ee//images/prints/documents/131772296120_Metadoonasendusravi_RUS.pdf
http://rylkov-fond.org/cd/principy/002.pdf