Лизиноприл: описание, применение, показания, форма выпуска, цена

Лизиноприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с пролонгированным действием, используемый при лечении пациентов с кардиоваскулярными патологиями и нефропатией, вызванной сахарным диабетом II типа. Наряду с антигипертензивным эффектом, оказывает органопротективное действие.

Имеются противопоказания, поэтому проводить терапию лекарственным средством можно только по назначению врача. При бесконтрольном использовании возможны осложнения.

Форма выпуска и состав

Лизиноприл — таблетированный препарат с разной концентрацией основного компонента. Таблетки имеют молочно-белую окраску, округлую плоскоцилиндрическую форму со срезанными острыми гранями. Для удобства изменения дозы на поверхности имеется специальная насечка — риска.

Активное вещество

Вспомогательные компоненты

Лизиноприла дигидрат: 5, 10, 20 мг

Lactose monohydrate

Microcrystalline cellulose

Amulum pregelatinized

Silicii dioxydum colloidale

Talcum

Magnesium stearate

Фармакологические свойства

Лизиноприл — дикарбоксилсодержащий иАПФ. Принцип действия вещества состоит в ингибировании ангиотензина II. Инактивация вазоконстриктора приводит к снижению продукции альдостерона и ускорению вазодилатации. Лизиноприл предотвращает инактивацию брадикардина, астимулирует продукцию простагландинов.

Совокупность фармакодинамических механизмов приводит к развитию клинических эффектов:

нормализуется диурез;
снижается периферическое артериальное давление;
стимулируется кровоснабжение ишемизированных участков миокарда;
уменьшается нагрузка на сердечную мышцу;
улучшается регионарный кровоток (за счет расслабления сосудистой стенки);
купируются одышка и утомляемость при хронической сердечной недостаточности (благодаря уменьшению давления на легочные капилляры), др.

Все эффекты Лизиноприла по механизму действия разделяют на:

Ангиопротекторные: препятствие образованию тромбов, оказание цитопротекторного действия, торможение пролиферации мезангиальных клеток (предотвращение гипертрофии тканей), усиление эндотелийзависимой релаксации гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов.
Кардиопротекторное: нормализация сердечного ритма, антиишемическое действие, регрессия гипертрофированных тканей левого желудочка миокарда.
Нефропротекторное: увеличение экскреции натрия с мочой (при одновременном снижении калийуреза) путем воздействия на почки, уменьшение давления внутри клубочков, торможение деления и разрастания эпителиальных клеток почечных канальцев.
Метаболическое: снижение инсулинорезистентности периферических тканей.
Нейрогуморальное: уменьшение функциональности ренин-ангиотензиновой системы, симпатоадреналового комплекса, повышение фибринолитической способности и ККС (калликреин-кининовая система), др.

Терапия Лизиноприлом не вызывает рефлекторную тахикардию, не влияет на уровень сывороточного сахара (не приводит к гипогликемии).

Фармакокинетические свойства

Биодоступность Лизиноприла: 28-30%. Практически не образует комплексы с плазменными протеинами. Внутриклеточная биотрансформация в тканях отсутствует. Элиминируется с мочой.

Показания к применению

Лизиноприл назначается при лечении таких заболеваний:

гипертония разного генеза;
синдром хронической дисфункции желудочков сердца (сердечная недостаточность);
о. нарушение кровообращения в коронарных артериях (на начальном этапе инфаркта миокарда;
диабетическая дисфункция почек, ретинопатия.

Противопоказания

Состав таблеток включает молочный сахар, поэтому их нельзя принимать людям, имеющим непереносимость лактозы. Кроме того, Лизиноприл противопоказан при следующих состояниях:

гиперчувствительность к компонентам препарата;
генетически детерминированный ангиоотек в истории болезни;
несовершеннолетний возраст пациента;
острая коронарная недостаточность с нестабильными гемодинамическими показателями;
билатеральное сужение просвета почечных сосудов;
стриктура или компрессия сосудов единственной почки;
гиперфункция коры надпочечников;
гипертрофическая кардиомиопатия;
планирование беременности или вынашивание плода;
период лактации, др.

Способ применения и дозировка

Лекарство Лизиноприл применяют перорально (per os) один раз/сутки. Пищевой режим не влияет на биодоступность препарата. Терапевтическая доза подбирается индивидуально лечащим врачом в соответствии с диагнозом, тяжестью заболевания, общим состоянием пациента.

Классические схемы лечения:

АГ: 5 мг/сутки. Если такая доза оказывается неэффективной, ее постепенно повышают до 0,02-0,04 г (через каждые 48-72 часа на 0,005 г). При неудовлетворительном клиническом результате лечебный комплекс дополняют другими гипотензивными препаратами.
РВГ (реноваскулярная гипертензия): на начальных этапах лечения назначают 0,0025-0,005 г ежесуточно. При хорошей переносимости дозировка может быть увеличена при необходимости. Во время терапии проводят контроль динамики давления, концентрации ионов K+, следят за почечной функциональностью.
ХПН: дозировка Лизиноприла подбирается с учетом уровня клубочковой фильтрации (клиренс), и может составлять 0,0025 до 0,01 г/сут.
Нефропатия у диабетиков: 10 мг ежедневно за 1 прием.
ХСН: начало терапии — 0,0025 г. Далее дозировку плавно увеличивают до 5-20 мг.
Острая коронарная недостаточность. Лизиноприл назначают по схеме: 0,005 г во время приступа, такая же концентрация на следующий день, 10 мг спустя 48 часов. Продолжительность курса: 1,5 месяца. Пациентам с низким систолическим АД дозу снижают в 2 раза, а при стойкой гипотонии препарат отменяют.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при приеме Лизиноприла встречаются редко. В некоторых случаях возможны:

реакция гиперчувствительности;
зудящие кожные высыпания;
приступы головокружения, краниалгии;
диспепсия (рвотные позывы, ощущение тошноты, диарея, отсутствие аппетита);
гипотензия;
тахикардия;
абдоминальные боли;
воспаление поджелудочной железы;
желтуха;
астенический синдром, потеря работоспособности;
тремор конечностей, подергивание мышц лица;
артралгия, миалгия;
олигурия, анурия, протеинурия;
снижение показателей лейкоцитарной формулы, калия, гиперурикемия, др.

Со стороны бронхолегочного тракта: сухой кашель, одышка, бронхоспазм. При тяжелых ситуациях возможны: инфаркт миокарда, иммунная реакция немедленного типа, коллапс, ОПН (внезапное нарушение функции почек со снижением процессов фильтрации и реабсорбции).

Читайте на сайте статью «Таблетки от повышенного давления«.

Передозировка

При одномоментном приеме высокой концентрации вещества (>50 мг) возникают симптомы отравления Лизиноприлом: выраженное падение АД, гипосаливация (пересыхание слизистых рта), потеря сознания, резкая слабость, задержка мочеиспускания, нарушение отхождения каловых масс, чрезмерная раздражительность или апатия.

Лечение при передозировке направлено на купирование возникших патологических симптомов и выведение вещества из организма. Для этого используют инфузионную терапию, гемодиализ, др. методы.

Особые указания

Фармакокинетика Лизиноприла может протекать по отличному от классического сценарию при таких патологиях:

ХСН: поглощение вещества внутри пищеварительного тракта и его выведение понижено;
ХПН: повышается Cmax в плазме.

Во время терапии лизиноприлом дигидратом необходимо проводить скрининг уровня сывороточного К+.

Если в терапевтическую программу входят диуретические гипотензики, то за 60-72 часа до приема Лизиноприла их отменяют.

Если это сделать не представляется возможным, то ежедневная терапевтическая дозировка иАПФ устанавливается на уровне не превышающем 0,005 г. Лечение проводится под медицинским контролем, т. к. возможно резкое падение АД.

Использование при беременности и лактации

Лекарство не назначают во время вынашивания ребенка, т. к. лизиноприла дигидрат неблагоприятно действует на плод, что заключается в развитии гипотонии, дисфункциональности мочевыделения, приводит к накоплению калиевых ионов в кровотоке. Тяжелые клинические случаи могут закончится гипоплазией черепа, замиранием беременности.

Медикамент поступает в молочные железы женщины, поэтому во время грудного вскармливания его не назначают.

Применение в детском возрасте

Лекарство не используют в педиатрии.

Применение в пожилом возрасте

Возрастным пациентам рекомендуют уменьшать начальные суточные дозы до 0,0025 мг, т. к. с возрастом снижается скорость элиминации лизиноприла дигидрата. Накопление вещества в организме и усиливает гипотензивный эффект.

При расстройствах почек

Лекарство принимают под врачебным контролем при выраженной дисфункции мочевыделения, билатеральном сужении почечных артерий.

Осторожно использовать Лизиноприл после операции по пересадке почки. Требуется коррекция дозы для пациентов со сниженным клиренсом креатинина.

При нарушении функции печени

Гепатобилиарная система не участвует в процессах метаболизма и элиминации вещества. Однако, пациентам с печеночной недостаточностью Лизиноприл рекомендуют назначать с соблюдением осторожности, т. к. в единичных случаях возможно развитие холестатической желтухи и повышение печеночных энзимов на фоне его приема.

Аналоги

Лизиноприл имеет более 300 аналогов. Наиболее известные из них:

Полные: Dapril, Irumed, Lisacard, Lisiprex, др.
Групповые: Accupro, Amprilan, Vasolong, Capoten, Captopril, Ramipril, Enalapril, т. д.
Нозологические: Perindopril, Enap.

Сроки и условия хранения

Лизиноприл годен в течение 3 лет с момента выпуска, при условии его хранения в сухом помещении с температурой не выше 28-30 °С.

Условия отпуска из аптек

Лекарство Лизиноприл отпускается при наличии рецептурного бланка от врача.

Цена в аптеке

Стоимость препарата зависит от региона продажи, количества таблеток внутри упаковки, концентрации активного вещества. В столице лекарство можно приобрести от 30 руб/стандарт 5 мг, 30 шт.

Лизиноприл — эффективный антигипертензивный препарат, обладающий органопротективным свойством. За счет такой особенности лекарство успешно используют не только в кардиологии, но и в нефрологической практике для коррекции нефропатии у людей, страдающих сахарным диабетом. Переносимость медикамента у большинства пациентов хорошая.

Если вы принимаете Лизиноприл, оставьте комментарий под статьей, сохраните ее в закладках, чтобы не потерять информацию. Отправьте ссылку своим друзьям из социальных сетей.

Источники информации: