Фелодипин: описание, состав, форма выпуска и полная инструкция по применению для всех возрастов

Системная артериальная гипертензия (АГ) и ишемическая болезнь сердца — самые частые причины смертности во всем мире. Поэтому изучение медикаментов из класса блокаторов кальциевых каналов, снижающих потребность миокарда в кислороде и расширяющих коронарные артерии, отводится особое место в фармакологии.

Один из таких препаратов — Фелодипин, относящийся к средствам первой линии при лечении АГ. Лекарство имеет ряд противопоказаний, может вызывать побочные эффекты. Прежде чем начать лечение, необходимо проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска и состав

Фелодипин (Felodipinum) — круглые, выпуклые с двух сторон таблетки пролонгированного действия. Поверхность препарата покрыта специальной кишечнорастворимой пленкой.

Одна доза (таблетка) может содержать 2,5 мг (цвет может варьировать от белоснежного до светло-бежевого), 5 мг (от светло-желтого до бежевого) или 10 мг (нежно-розовые или розовые) основного действующего вещества фелодипин.

В состав формулы входят компоненты, играющие вспомогательную роль.

Состав	Компоненты
Основной	Felodipinum
Дополнительный	Lactose monohydrate Hypromellose Macrogolum stearate Silicii dioxide colloidal Magnesium stearate
Оболочка	Hypromellose Macrogol 4000 Titanium dioxide

Лекарственное средство фасуют в пластиковые ячеистые упаковки или термопластиковые банки от 10 до 100 шт.

Фармакологические свойства

Фелодипин — антагонист кальция длительного действия дигидропиридинового ряда. Это антигипертензивный препарат первой линии. Активное вещество избирательно блокирует кальциевые каналы клеток гладкомышечных волокон артериальных стенок. Предотвращая всасывание ионов Ca2+ через клеточную мембрану, способствует снижению мышечного тонуса сосудов, их расширению, понижению артериального давления.

Фелодипин не оказывает негативное инотропное воздействие, не угнетает проводимость, сократимость сердечной мышцы. При терапии препаратом отмечается умеренное рефлекторное увеличение ЧСС, ускорение коронарного кровотока.

При использовании высоких концентраций препарата происходит замедление высвобождения депонированного внутри клеток кальция.

Фармакологические эффекты лекарства Фелодипин достигаются за счет нескольких механизмов:

Взаимодействуя с синаптическими окончаниями кальциевых каналов, замедляет поглощение Ca2+ клеткой, снижает его накопление внутри митохондрий.
Расслабляя гладкую мускулатуру сосудистой стенки, снижает общее периферическое сопротивление, устраняет спазм, снижает системное АД.
Увеличивая просвет системных кровеносных сосудов, снижает сопротивление внутри большого круга кровообращения. За счет этого эффекта уменьшается давление на стенки желудочков в момент их сокращения.
Уменьшая коронароспазм, увеличивает кровоток в зонах ишемии.
Фелодипин препятствует синтезу тромбоксана, что снижает агрегацию тромбоцитов, предотвращает формирование тромбов.
Ускоряет элиминацию из организма токсических продуктов анаэробного гликолиза.
Способствует сохранению фосфатов.
Препятствует размножению опухолевых клеток (антипролиферативный эффект).
Тормозит синтез липопротеинов низкой плотности («плохой» холестерин).
Обладает антиоксидантной активностью.

Кроме того, Фелодипин усиливает почечный кровоток (нефропротективный эффект), оказывает церебропротекторное действие, используется при лечении стабильной ИБС, расслабляет гладкомышечные волокна дыхательных путей.

Фармакокинетика

Полная абсорбция вещества в кровеносное русло из пищеварительного тракта после приема препарата per os наблюдается спустя 3-5 часов. Фелодипин почти полностью (около 99%) образует комплексы с плазменными протеинами. Следы вещества обнаруживаются в околоплодных водах, секрете грудных желез, спинномозговой жидкости.

Метаболизм происходит преимущественно внутри печеночных гепатоцитах. Метаболиты выводятся с уриной (70%) и каловыми массами (30%). Действие препарата продолжается сутки с момента приема.

Показания к применению

Фелодипин используют в качестве монотерапии или совместно с другими антигипертензивными средствами при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Для симптоматической терапии препарат показан при ангиотрофоневрозе Рейно.

Противопоказания

Лекарственное средство Фелодипин нельзя назначать при таких состояниях:
Непереносимость компонентов состава препарата.
Непереносимость молочного сахара.
Острое нарушение коронарного кровотока.
Обострение ишемической болезни сердца.
Стеноз сердечных клапанов.
Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Несовершеннолетний возраст.
Недостаток лактазы в организме.
Беременность, лактация.

Способ применения и дозировка

Программу приема, дозировку определяет лечащий врач индивидуально (зависит от стадии заболевания, общего состояния пациента). Классическая схема: 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Таблетки проглатывают не разжевывая, запивают стаканом чистой воды комнатной температуры. Для пожилых пациентов дозу рекомендуется снизить вдвое.

Побочные действия

Лекарство может вызывать нежелательные эффекты (об их появлении следует сообщить врачу):

краниалгия;
головокружение;
парестезия;
тахикардия, экстрасистолия (очень редко);
аллергическая сыпь;
коллапс;
желудочно-кишечные расстройства (эпигастральная боль, приступы тошноты, рвоты, др.);
повышение концентрации сывороточной АЛТ;
дискомфорт в мышцах, суставах;
астеновегетативный синдром.

Передозировка

Клиническая картина: выраженная гипотония, обморок, коллапс, брадикардия.

Лечение симптоматическое (адреномиметики, атропин, парентерально солевые растворы).

Особые указания

При выполнении работ, требующих повышенного внимания, необходимо помнить о возможном возникновении головокружения после приема таблеток.

При значительном поражении коронарных сосудов возможно развитие ишемии сердечной мышцы.

Препарат нельзя запивать грейпфрутовым соком, т. к. увеличивается проникновение активного вещества в кровеносное русло.

На фоне терапии вазодилататором у пациентов с воспалительными заболеваниями пародонтальных тканей возможно утолщение слизистых ротовой полости.

При одновременном приеме Фелодипина с другими медикаментами надо знать особенности взаимодействия используемых средств.

Лекарственные средства	Эффект взаимодействия
Phenytoin, Carbamazepine, Phenobarbital, Rifampicin, Hyperici tinctura	Фармакокинетические параметры снижаются почти полностью (до 94%). Одномоментное назначение невозможно.
Itraconazole, Ketoconazole, Erythromycin, Clarithromycin, Lopinavir, Tipranavir, Ritonavir, Indinavir	Рост концентрации антигипертензивного компонента внутри сосудов, ускорение его элиминации
Tacrolimus	Повышение иммунодепрессанта в плазме
Ciclosporin	Ускорение фармакокинетики, увеличение вазодилататора в крови
Cimetidine	Ускорение метаболизма и выведения Felodipine

Применение при беременности и лактации

Во время вынашивания плода или кормления младенца грудью Felodipine не назначают. В случае отсутствия возможности отказаться от препарата во время грудного вскармливания, ребенка переводят на искусственное питание.

Применение в детском возрасте

Не используют в педиатрии. Препарат разрешен для назначения с совершеннолетнего возраста.

Применение в пожилом возрасте

Ввиду возможных отклонений в работе мочевыделительной или гепатобилиарной систем у пожилых людей, Фелодипин можно использовать только под контролем медицинского персонала.

При нарушении функции почек

При снижении клиренса креатинина (скорость <30 мл/мин) Felodipine использовать для лечения артериальной гипертонии не рекомендуется, либо использовать препарат с соблюдением повышенной осторожности.

При нарушении функции печени

Применять нежелательно при тяжелых патологиях печени, желчного пузыря, желчевыводящих протоков.

Аналоги

При отсутствии препарата Фелодипин в аптечных сетях врач может назначить один из его аналогов (самостоятельно заменять лекарство на аналогичное нельзя):

Plendil;
Felodip;
Amlovas;
Amlodipine;
Calchek;
Cordaflex;
Corinfar;
Nitremed;
Phenihidin, др.

Сроки и условия хранения

Лекарство следует хранить при комнатной температуре (не выше 25 °С). Использовать или утилизировать остаток препарата через 3 года с момента выпуска.

Условия отпуска из аптек

Рецептурное лекарственное средство

Цена в аптеке

Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке и концентрации действующего вещества. Лекарство можно приобрести от 280 до 900 руб.

Фелодипин — эффективное антигипертензивное средство, используемое для коррекции повышенного артериального давления и лечения стабильной стенокардии. Препарат реализуется аптеками только по рецептурным бланкам, т. к. может вызывать нежелательные эффекты. При возникновении патологических симптомов следует прекратить терапию, и обратиться за консультацией к специалисту.

Блокаторы кальциевых каналов: амлодипин, фелодипин, нифедипин.: видео.

Если вы принимаете Фелодипин, оставьте комментарий под статьей, сохраните ее в закладках, чтобы не потерять информацию. Отправьте ссылку своим друзьям из социальных сетей.