Лучшее спазмолитическое средство “Атропина сульфат” — особенности применения препарата

Атропина сульфат относят к блокаторам М-холинорецепторов. Этот препарат оказывает влияние на ЦНС. Он вызывает многочисленные эффекты – расширяет зрачок, повышает внутриглазное давление, подавляет секреторную активность желез внешней секреции, учащает пульс, устраняет спазм внутренних органов.

Оглавление:

• Форма выпуска и состав
• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Противопоказания
• Способ применения и дозировка
• Побочные действия
• Передозировка
• Особые указания
• Аналоги
• Сроки и условия хранения
• Условия отпуска из аптек
• Цена в аптеке

Атропина сульфат действует системно, имеет широкий спектр показаний. Перед использованием нужно изучить список противопоказаний. Медикамент может вызывать побочные реакции и передозировку. Чтобы снизить риск негативных последствий, нужно соблюдать рекомендации врача по вопросу применения препарата.

Форма выпуска и состав

Атропина сульфат выпускают в виде раствора для уколов и глазных капель.

Первая лекарственная форма представлена в двух вариантах, которые отличаются дозировкой активного компонента.

Состав раствора:

• атропина сульфат (0.5 мг или 1 мг на 1 мл);
• хлористоводородная кислота;
• инъекционная жидкость.

Первый компонент – активный, он обеспечивает терапевтическое действие. Остальные являются вспомогательными.

Раствор на вид – это прозрачная бесцветная жидкость. Она расфасована в стеклянные ампулы объемом 1 мл. Они в свою очередь помещены в пластиковую блистерную упаковку, по 5 штук в каждой. В пачке из картона находятся 1 или 2 блистера из пластика. В каждой из них, кроме лекарства, есть инструкция.

Глазные капли содержат такие компоненты:

• атропина сульфат (10 мг на 1 мл);
• добавка Е 223;
• хлористый натрий;
• инъекционная жидкость.

Капли прозрачные, бесцветные. Они расфасованы во флаконы из стекла объемом 5 или 10 мл, которые закрываются винтовой крышкой со встроенной капельницей из полиэтилена. В картонной упаковке находится 1 бутылочка с лекарством вместе с руководством по применению.

Фармакологические свойства

Атропин – растительный алкалоид, это вещество входит в состав растений семейства пасленовых (красавка, белена, дурман). Он является антагонистом холинорецепторов. Это значит, что он блокирует, снижает или предупреждает физиологические эффекты, вызванные связыванием агониста (нейромедиатор ацетилхолин) с рецептором.

В структуре атропина есть фрагмент, который роднит его с молекулой ацетилхолина. Это свойство позволяет ему связываться с холинорецепторами. Вещество образует комплекс с М-холинорецепторами (м1-, м2-, м3- – подтипы мускариновых рецепторов). Оно влияет на центральные и периферические рецепторы. В меньшей степени оно действует на Н-холинорецепторы.

Атропин блокирует М-холинорецепторы, препятствует их взаимодействию с ацетилхолином. Тогда проявляются эффекты препарата, но они неоднозначные.

Свойства атропина

Атропина сульфат демонстрирует такие свойства:

1. Подавляет секреторную активность слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных желез и т. д. Активный компонент может вызывать сухость во рту, дисфагию (нарушение акта глотания), сухость кожи. Во время приема препарата снижается продукция желудочного сока, уменьшается образование слизи в бронхах, потоотделение, возникает жар.
2. Учащает пульс, тогда прекращаются/ослабляются вагусные влияния на сердце и повышается риск аритмических осложнений (желудочковые аритмии).
3. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхи, мочеточники, мочевой, желчный пузырь и т. д.), купирует спазмы.
4. Расслабляет круговую мышцу радужной оболочки, после чего расширяется зрачок (максимальный эффект проявляется через 30-40 минут, он сохраняется на 7-10 часов). Тогда нарушается отток жидкости из камер, поэтому может повысится внутриглазное давление. Расслабляется ресничная мышца, натягивается цинновая связка, уплощается хрусталик, возникает паралич аккомодации (через 1-3 часа, сохраняется на 8-12 дней). Это вызывает снижение преломляющей способности глаза и дальнозоркость (человек плохо видит предметы, которые расположены вблизи, не может читать, писать).
5. Преодолевает ГЭБ, проникает в мозг, где оказывает сложное влияние на ЦНС. В умеренных дозах Атропина сульфат сначала вызывает возбуждение нервной системы, а потом провоцирует седативный эффект, имеющий большую продолжительность.
6. Стимулирует дыхание. При передозировке провоцирует паралич дыхательных мышц.
7. Оказывает центральное антихолинергическое действие. Оно проявляется уменьшением мышечного тонуса, а также исчезновением тремора (дрожание конечностей) у людей с болезнью Паркинсона.

Важно не превышать рекомендуемую дозировку Атропина сульфата, так как он может вызывать двигательные, психические и другие нарушения.

Фармакокинетические свойства

После внутривенного введения раствора максимальное содержание атропина сульфата наблюдается через 2-4 минуты, после перорального (через рот) – по истечении 30 минут. 

Лекарство быстро проникает в кровь, распространяется по организму, проходит ГЭБ, плаценту, попадает в грудное молоко. Оно подвергается биотрансформации в печени. Концентрация активного компонента снижается на 50% через 2 часа. Раствор выводится из организма вместе с мочой.

Глазные капли тоже обладают системным действием. После закапывания они со слезного мешочка попадают в носослезной канал, а оттуда в глотку. Так человек проглатывает раствор, который потом проникает в кровь через стенки пищеварительного тракта. 

Концентрация атропин сульфата снижается вдвое спустя 13-38 часов. Его метаболизм происходит в печени. Остатки лекарственного средства выводятся с мочой.

Показания к применению

Атропина сульфат назначают для лечения в таких случаях:

• спазм гладких мышц гортани, органов ЖКТ (желудка, кишечника, желчного пузыря или его протоков), мочевыводящих путей, печеночная или почечная колики;
• язва желудка и 12-перстной кишки (при обострении);
• панкреатит;
• ЖКБ (конкременты в желчном пузыре или его протоках);
• воспаление желчного пузыря;
• бронхиальная астма (периоды между приступами, ингаляционно);
• перед наркозом (подготовка к операции или во время нее) для уменьшения выработки слюны, бронхиального секрета, предупреждения ларинго- и бронхоспазма, уменьшения частоты сердцебиения (брадикардия);
• АВ-блокада (блокада сердца из-за нарушения проведения импульса из предсердий в желудочки), брадикардия (частота сердцебиения менее 60 ударов за минуту);
• интоксикация М-холиномиметиками (пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин), антихолинэстеразными средствами (физостигмин, галантамин, прозерин, оксазил);
• заболевания, которые сопровождаются повышенным выделением слюны (болезнь Паркинсона);
• высокий тонус блуждающего нерва (для снижения секреторной активности желез внешней и внутренней секреции – слюнные, желудочные, бронхиальные, потовые);
• перед инструментальными исследованиями пищеварительных органов (для снижения тонуса и моторики органов);
• во время офтальмоскопии (инструментальный осмотр глазного дна), чтобы расширить зрачки;
• во время рефрактометрии (определение способность глаза преломлять световые лучи и четко визуализировать удаленные предметы) для наступления паралича аккомодации;
• воспалительные болезни, травмы глаза, нарушение кровообращения в центральной артерии сетчатки (острое нарушение кровообращения, которое может вызвать слепоту).

Для повышения эффективности терапии Атропина сульфат применяется комплексно с другими препаратами. Решение о выборе лекарственной формы принимает врач.

Противопоказания

Перед приемом раствора и глазных капель нужно изучить список противопоказаний:

• аллергия на компоненты препарата;
• глаукома (закрытоугольная форма) или предрасположенность к патологии;
• тахиаритмия (патологически быстрый сердечный ритм – от 100 до 400 ударов за минуту);
• застойная недостаточность сердца (сердце не способно нормально перекачивать кровь, что приводит к ее застою);
• ишемия сердца (уменьшение или прекращение снабжения миокарда артериальной кровью);
• митральный стеноз (сужение митрального отверстия, нарушение тока крови из левого предсердия в левый желудочек);
• пилоростеноз (сужение отверстия из желудка до 12-перстной кишки);
• функциональная недостаточность печени/почек;
• атония кишечника (нарушение опорожнения);
• миастения (мышечная слабость);
• задержка мочеиспускания;
• болезни, которые сопровождаются непроходимостью мочевыводящих путей;
• обструкция (непроходимость) разных отделов кишечника (в т. ч. паралитическая).

Атропина сульфат принимают только по медицинским показаниям.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят разными способами: подкожно (п/к), внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в). Дозировка и выбор метода введения определяется состоянием пациента.

Стандартная доза Атропина сульфата для детей – 0.01 мг/кг.

Максимальная однократная дозировка зависит от возраста ребенка:

• менее полугода – 0.02 мг;
• 6-12 месяцев – 0.05 мг;
• 1-2 года – 0.2 мг;
• 3-4 года – 0.25 мг;
• 5-6 лет – 0.3 мг;
• 7-9 лет – 0.4 мг;
• 10-14 лет – 0.5 мг.

Взрослым разрешено ввести (п/к) не более 1 мг Атропина сульфата за 1 раз или максимум 3 мг за сутки.

Глазные капли применяют по такой схеме – 1-2 капли от 2 до 6 раз за 24 часа. Лекарство вводят тремя способами – закапывают в конъюнктивальный мешок, выполняют субконъюнктивальные и парабульбарные инъекции.

Лекарственную форму, способ применения подбирает врач. Также он определяет дозировку, кратность и длительность применения Атропина сульфата. Схема применения может корректироваться в зависимости от реакции пациента и эффективности терапии.

Побочные действия

Атропин сульфат может провоцировать такие негативные реакции:

• сухость полости рта, жажда, изменение вкуса, нарушение глотания, ослабление перистальтики кишечника или утрата моторно-эвакуаторных свойств кишки, снижение тонуса желчного пузыря и его протоков;
• нарушения мочеиспускания (затруднение, задержка);
• нарушения сердечного ритма, частоты, последовательности сокращения сердца (включая экстрасистолы (сердцебиения за пределами физиологического ритма)), нарушение кровоснабжения миокарда (ишемия), покраснение кожи лица, ощущения сильного жара (локальное или по всему телу);
• головная боль, вертиго (головокружение), раздражительность, нарушения сна;
• мидриаз, болезненная реакция глаз на свет (светобоязнь), паралич аккомодации, повышение давления жидкости внутри глаза, расстройства зрения;
• снижение секреторной активности бронхов, ослабление их тонуса, формирование густой мокроты, которая тяжело отходит;
• аллергическая сыпь на коже, крапивная лихорадка (сыпь, напоминающая «ожог крапивой», зуд, лихорадка), эритема (покраснение кожи), шелушение кожи, анафилаксия (резкое понижение давления, тахикардия, крапивница, отек кожи и подкожной клетчатки, нарушение дыхания, посинение кожи и т. д.);
• снижение потоотделения, сухость кожных покровов, речевые расстройства, отек в месте укола.

После применения глазных капель могут возникать системные (описанные выше) и местные реакции – покраснение и/или отек кожи век, конъюнктивальной полости, глазного яблока.

При возникновении побочных реакций нужно прекратить применение Атропина сульфата и посоветоваться с врачом. Существует 2 решения проблемы – коррекция схемы лечения или подбор аналога.

Передозировка

Важно соблюдать дозировку Атропина сульфата, которую определили врач, иначе возникнут негативные реакции. При незначительном превышении дозы проявляются такие симптомы:

• ксеростомия;
• мидриаз;
• расплывчатость изображений при рассматривании предметов на разном расстоянии;
• учащение сердцебиения;
• нарушение оттока мочи через уретру;
• запоры;
• вертиго;
• нарушения терморегуляции;
• снижение выделения пота.

Для интоксикации Атропином сульфата характерны такие признаки:

• мидриаз;
• повышение ВГД (внутриглазное давление);
• тошнота, рвота;
• сухость кожи и слизистых;
• жар;
• нарушение мочеиспускания;
• тахикардия;
• головная боль, вертиго;
• пространственная дезориентация;
• бред, галлюцинации;
• судороги;
• обмороки;
• гипотония;
• кома и т. д.

Для лечения передозировки Атропином сульфата применяют такие методы:

• Промывают желудок (руками или через зонд).
• В/в дробно вводят антихолинэстеразные средства (например, физостигмин).
• При повышении температуры голову и тело обтирают салфеткой, смоченной в холодной воде. Если это не помогает, то на голову и паховую область прикладывают холодные компрессы. Пострадавшему дают жаропонижающие препараты.
• При возбуждении применяют Тиопентал или Оксибутират.
• Для сокращения зрачка используют глазные капли: Фосфакол, Физостигмин, Пилокарпин.
• Приступ глаукомы купируют Пилокарпином (1%). Лекарство вводят в глаз с интервалом 1 час по 2 капли. А Прозерин (0.05%) вводят подкожно по 1 мл трижды или четырежды за сутки.
• Двигательное беспокойство устраняют раствором Аминазина (2.5%) – 2 мл в/м.
• Судороги купируют барбитуратами – от 5 до 10 мл Тиопентала (2.5%) или около 10-15 мл (по 3-4 мл с интервалом 30 с) Гексенала (2.5%) в/в.
• Приступ тахикардии устраняют Индералом.
• При сильном отравлении внутривенно вводят диуретики, растворы электролитов, глюкозы с витамином С и т. д.

При необходимости проводят реанимационные мероприятия (искусственное дыхание, массаж сердца).

Особые указания

С осторожностью Атропина сульфат используют при наличии таких заболеваний и состояний:

• аденома простаты (увеличение объема) с нормальной проходимостью мочевыводящих путей;
• синдром Дауна;
• детский церебральный паралич;
• гастроэзофагеальный рефлюкс (воспаление слизистой оболочки пищевода);
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• неспецифический язвенный колит (воспаление, формирование язв на слизистой оболочке кишечника);
• патологическое расширение толстого кишечника (мегаколон);
• сухость во рту (ксеростомия);
• возраст старше 55- 60 лет;
• ослабленность после болезни/операции (особенно у детей);
• заболевания легких с густой мокротой (без обструкции);
• вегетативные нарушения, которые возникают на фоне сахарного диабета, аутоиммунных патологий, рака и т. д.;
• глаукома (открытоугольная форма);
• острая кровопотеря;
• гипертиреоз (переизбыток тиреоидных гормонов);
• беременность;
• лактация.

В этих случаях прием Атропина сульфата должен постоянно контролировать врач.

Особенности применения Атропина сульфата

Во время приема раствора или глазных капель нужно соблюдать такие правила и учитывать ограничения:

• Не рекомендуется применять лекарство перед работой, которая требует внимания и скорости реакции. Раствор и капли действуют системно, могут вызывать сонливость, вертиго, нарушения зрения, галлюцинации.
• Раствор для п/к, в/м, в/в введения можно смешивать только с рекомендованными растворителями. Другие препараты запрещено использовать.
• Вводить глазные капли разрешено только после мытья рук. Капельницу рекомендуется протереть ваткой, смоченной в антисептике.
• После введения капель нужно прижать внутренний уголок глаза на 1-2 минуты. При введении лекарства в конъюнктивальную полость аккуратно сжимают место, где находятся выводные протоки слезного канала. Это поможет избежать всасывания раствора.
• При проведении субконъюнктивальной или парабульбарной инъекции рекомендуется рассасывать Валидол. Это поможет уменьшить проявления тахикардии.
• При комбинации Атропина сульфат с другими каплями для глаз нужно выдерживать интервал между введением от 15 минут и более.

Офтальмологи рекомендуют использовать глазные капли для лечения, а не диагностики. Есть капли-мидриатики с менее длительным действием. Об особенностях использования контактных линз в период терапии глазными каплями расскажет врач. В инструкции эта информация отсутствует.

Атропина сульфат в форме глазных капель способен снижать остроту зрения, вызывать фотофобию (болезненная чувствительность глаз к свету). Глаза нужно защищать от яркого света.

Нерекомендуемые лекарственные взаимодействия

Атропина сульфат не рекомендуется комбинировать с такими медикаментами:

• Ингибиторы МАО (моноаминоксидаза) – повышается риск аритмий.
• Хинидин, Новокаинамид – усиливается холинолитическое действие (способность препятствовать взаимодействию ацетилхолина с холинорецепторами).
• Препараты на основе ландыша или танина – взаимное ослабление терапевтических эффектов.
• Наркотические средства (например, опиаты) – снижается и сокращается их терапевтическое действие.
• Димедрол, Дипразин – действие атропина усиливается.
• Нитраты (например, Нитроглицерин), Галоперидол, гормональные контрацептивы – возможно повышение ВГД.
• Сертралин – становится более выраженным депрессивное действие обоих препаратов.
• Спиронолактон, Миноксидил – ослабляется их действие.
• Пенициллины – взаимное усиление терапевтического эффекта.
• Низатидин – повышается его лечебное действие.
• Кетоконазол – хуже усваивается этот препарат.
• Аскорбиновая кислота, Аттапульгит – ослабляется действие атропина.
• Пилокарпин – этот медикамент становится менее эффективным для терапии глаукомы.
• Окспренолол – ослабляется его антигипертензивное действие.
• Сульфаниламиды – возможно поражение почек.
• Препараты калия – повышается риск образования язв на слизистой кишечника.
• НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) – повышается риск формирования язв на стенках органов ЖКТ, кровотечений.

При сочетании Атропина сульфата с М-холиноблокаторами, спазмолитиками, Амантидином, некоторыми противоаллергенными средствами, производными бутирофенонов возможно усиление лечебного действия первого препарата. Подобного эффекта стоит ожидать при комбинации атропина с производными фенотиазина, трициклических антидепрессантов, неселективными ингибиторами МАО и т. д.

Любые лекарственные комбинации составляет врач. Попытка сделать это самостоятельно может привести к тяжелым осложнениям.

Применение при беременности и лактации

Атропина сульфат не рекомендуется применять при беременности. При крайней необходимости лекарство используют под контролем врача.

Основное вещество проникает через плаценту, поэтому может оказывать прямое токсическое и тератогенное действие. Это значит, что лекарство способно нарушать эмбриональное развитие, вызывать врожденные аномалии. По этой причине Атропина сульфат принимают только после оценки степени возможного риска для плода. 

Если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для ребенка, то медикамент применяют. Беременная женщина должна быть внимательной к своему состоянию, а о негативных реакциях сразу сообщать врачу.

Исследования Атропина сульфата на беременных женщинах не проводились. Но считается, что при в/в введении раствора повышается риск развития тахикардии у плода. Если женщина страдает от гестоза (поздний токсикоз), то лекарство может вызвать повышение АД.

Атропина сульфат обнаруживается в грудном молоке в незначительной концентрации. Чтобы избежать негативного влияния (например, угнетение дыхания, сонливость) препарата на младенца, на период лечения прекращают грудное вскармливание. После окончания курса лактацию возобновляют.

Применение в детском возрасте

Раствор Атропина сульфат назначают детям под контролем педиатра. Родители соблюдают его рекомендации по вопросу приема (доза, кратность, длительность курса, способ применения). О негативных реакциях стоит сразу сообщить врачу.

Глазные капли не назначают детям до 7 лет. Для них используют лекарство с меньшей концентрацией активного компонента: 0.125%, 0.25%, 0.5%.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют раствор или глазные капли люди старше 60 лет. Перед приемом Атропина сульфата нужно убедится в отсутствии противопоказаний. Пожилые пациенты должны следить за своим состоянием (особенно при наличии хронических заболеваний), а о негативных изменениях сразу сообщать доктору. Он скорректирует схему лечения (например, снизит дозировку) или подберет другой препарат.

Если организм нормально переносит медикамент, то терапия продолжается по плану, который определил врач. Нельзя его самостоятельно менять.

При нарушении функции почек

Атропин выводится почками, поэтому при наличии проблем с этим парным органом нужно быть осторожными с препаратом. Применение лекарства контролирует врач. А пациент должен следить за состоянием, и сообщать о побочных реакциях. Возможно, придется корректировать схему лечения или прекратить прием Атропина сульфата.

При нарушении функции печени

Контроль врача во время приема препарата нужен при наличии проблем с печенью. Человек соблюдает рекомендации медиков, чтобы снизить вероятность негативных явлений.

Аналоги

Полных аналогов Атропин сульфата нет. Есть возможность только заменить раствор для инъекций такой же лекарственной формой, но разных производителей (НПЦ «Фармзащита», «Московский Эндокринный Завод», «Джодас Экспоим», «Белмедпрепарат» и т. д.).

Глазные капли можно заменить такими аналогами:

• Тропикамид (одноименное действующее вещество). Капли применяют для подготовки к исследованию глаз, лечения воспалительных заболеваний глаз, при спаечном процессе внутри глаза.
• Мидоптик (фенилэфрина гидрохлорид). Капли применяют внутрь и местно для уменьшения отеков носоглотки, конъюнктивы при простуде или аллергии. Парентерально их используют при гипотонии, связанной с понижением сосудистого тонуса.
• Неосинефрин-ПОС (фенилэфрина гидрохлорид). Капли назначают внутрь и местно для снижения отека слизистой оболочки носоглотки и конъюнктивы. Парентеральное введение показано при пониженном давлении.
• Мидриацил (тропикамид). Раствор (глазные капли) применяют для диагностических целей (офтальмоскопия, рефрактометрия), при комплексном лечении воспалительных процессов, синехий (спайки радужки).

Эти препараты имеют такую же лекарственную форму как Атропина сульфат. Также они схожи по механизму действия.

Подбирает подходящий аналог лечащий врач.

Сроки и условия хранения

Раствор для инъекций используют на протяжении 5 лет после изготовления. Глазные капли – в течение 3 лет. При этом они хранятся всего 2 недели с момента нарушения целостности упаковки. По истечении этого срока препарат утилизируют. Просроченное лекарство не будет эффективным в лечении, а также может вызвать побочные реакции (например, аллергию).

Условия отпуска из аптек

Атропина сульфат в любой форме выпуска можно приобрести исключительно при наличии рецепта от врача.

Цена в аптеке

Атропина сульфат быстро действует, помогает справится с различными заболеваниями в составе комплексной терапии. Но лекарство оказывает системное влияние, поэтому может вызывать серьезные побочные реакции, а сильная передозировка грозит комой. Чтобы снизить риск негативных явлений, нужно соблюдать рекомендации врача по вопросу лечения, а также сообщать ему об ухудшении состояния здоровья. При аллергии придется подобрать подходящий аналог.

Оставляйте свои комментарии о применении Атропина сульфата. Расскажите, когда вам назначали лекарство, в какой форме, насколько эффективным оно было? Напишите, возникали ли негативные реакции во время его применения? Задавайте вопросы о препарате, более опытные читатели ответят вам. Делитесь полезной информацией в социальных сетях, чтобы не потерять ее.

Также рекомендуем посмотреть подобранные видео по нашей теме.

Применение капель Атропин сульфат при миопии.

Фармакология. Атропин.

Источники:

• https://www.vidal.ru/drugs/atropine_sulfate__4102
• https://ru.wikipedia.org/wiki/Атропин
• https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_594.htm

Рекомендуем статьи по теме

Биологически активная добавка “Абисиб” — все, что необходимо знать о препарате

Абисиб – это биологически-активная добавка, которая оказывает положительное воздействие на организм. Он предназначен ...

Особенности применения жидкого экстракта “Ротокан” — способ применения и дозировка

Ротокан – антисептическое средство растительного происхождения для лечения гнойно-воспалительных заболеваний ротовой полости, органов ...

Спазмолитический препарат “Дротаверин” — особенности применения таблеток

Дротаверин — миотропный спазмолитик. Эффективен при спазмах гладких мышц. Применяется в разных отраслях ...